Inauhzin

N. catalogoS6744 Lotto:S674401

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Dati tecnici

Formula

C25H19N5OS2
Peso molecolare 469.58 Numero CAS 309271-94-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (200.17 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Inauhzin è un inibitore di SIRT1 permeabile alle cellule con un IC50 di 0,7-2 μM e riattiva p53 inibendo l'attività di deacetilazione di SIRT1.
Target
SIRT1 p53
In vitro

Inauhzin (INZ) è un potente attivatore di p53 e media la citotossicità dipendente da p53. Questo composto inibisce la proliferazione cellulare innescando sia l'apoptosi che la senescenza nelle cellule contenenti p53, sebbene induca prevalentemente l'apoptosi dipendente da p53. È in grado di prevenire la p53 dall'ubiquitinazione mediata da MDM2 e dalla degradazione proteasomica e protegge p53 senza inibire direttamente l'attività di MDM2 verso p53 o interferire con l'interazione MDMX/MDM2–p53. Questa sostanza chimica induce l'acetilazione di p53, ma non della tubulina, nelle cellule. È un SIRT1i (sub)micromolare selettivo su SIRT2/3.
In vivo

Inauhzin (INZ) ha una buona penetrazione nel tessuto tumorale ed è in grado di inibire la crescita tumorale inducendo p53.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    human lung cancer H460, A549, H1299, colon cancer HCT116, HT29, osteosarcoma U2OS and SJSA, breast cancer MCF7, ovarian cancer A2780, IGROV1 and SKOV3 and glioma U87 and U373 cells, as well as human embryonic fibroblast WI-38 and normal human fibroblast (NHF) cells

  • Concentrazioni

    0-10 μM

  • Tempo di incubazione

    18 h

  • Metodo

    --
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    SCID mice with H460 xenograft tumours

  • Dosaggi

    30 mg/kg

  • Somministrazione

    IP

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22331558/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27226812/

Sellecks Inauhzin È stato citato da 2 Pubblicazioni

Effects of Hst3p inhibition in <i>Candida albicans</i>: a genome-wide H3K56 acetylation analysis [ Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:1031814] PubMed: 36389164
SIRT1 inhibitors mitigate radiation-induced GI syndrome by enhancing intestinal-stem-cell survival [ Cancer Lett, 2020, 501:20-30] PubMed: 33359449

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