Importazole

N. catalogoS8446 Lotto:S844601

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Dati tecnici

Formula

C20H22N4
Peso molecolare 318.42 Numero CAS 662163-81-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (197.85 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Importazole è un inibitore a piccola molecola del recettore di trasporto importin-β (Karyopherin beta) che blocca specificamente l'importo nucleare mediato da importin-β. Importazole induce l'Apoptosis e inibisce la crescita tumorale.
Target
importin-β
In vitro Importazole è un inibitore efficace dell'interazione Ran/importin-β in vitro. Questo composto blocca specificamente l'importo nucleare mediato da importin-β sia negli estratti di uova di Xenopus che nelle cellule coltivate, senza interrompere l'importo nucleare mediato da transportin o l'esporto nucleare mediato da CRM1. Se aggiunto durante la mitosi, questa sostanza chimica compromette il rilascio di una sonda FRET di carico di importin-β e causa difetti previsti e nuovi nell'assemblaggio del fuso. Inoltre, inibisce la proliferazione e induce l'apoptosi delle cellule di mieloma multiplo bloccando la via di segnalazione NF-κB in vitro.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    HEK 293 cells

  • Concentrazioni

    40 μM

  • Tempo di incubazione

    1 h

  • Metodo

    For all import and export experiments, HEK 293 cells stably expressing NFAT-GFP are grown on glass coverslips to approximately 50% confluency prior to drug treatment. In all cases, importazole is used at 40 μM and leptomycin B is used at 10 ng/ml. For controls, DMSO is used at a concentration of 0.4%. Ionomycin is added at 1.25 μM. This compound and leptomycin B treatments are all for 1 hour. In all experiments cells are fixed with 4% formaldehyde prior to fluorescence microscopy. DNA is visualized with 1 μg/ml Hoechst dye. For quantification, 100 cells from each condition are analyzed and the percentage that shows nuclear accumulation of NFAT-GFP calculated.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21469738/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23668205/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Representative colony formation assays and quantification of cells from (A) following 72 hr treatment with docetaxel (125 nM), cabazitaxel (25 nM), mitoxantrone (500 nM), and single dose radiation (5 Gys).

Dati da [ , , Cell, 2018, 174(5):1200-1215 ]

Sellecks Importazole È stato citato da 19 Pubblicazioni

Sphingosine simultaneously inhibits nuclear import and activates PP2A by binding importins and PPP2R1A [ EMBO J, 2025, 44(16):4473-4498] PubMed: 40588551
The aryl hydrocarbon receptor inhibits antigen presentation to promote progression of pancreatic ductal adenocarcinoma [ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00874-4] PubMed: 41203070
N4BP1 is a nucleocytoplasmic shuttling protein and recognizes aggregates of the ubiquitin-like protein NEDD8 to protect cells under heat shock [ J Biol Chem, 2025, 301(9):110511] PubMed: 40701250
Avermectins Inhibit Replication of Parvovirus B19 by Disrupting the Interaction Between Importin α and Non-Structural Protein 1 [ Viruses, 2025, 17(2)220] PubMed: 40006975
Nuclear Lactate Dehydrogenase A Resists Cardiomyocyte Cell Cycle Arrest Induced by Oxidative Stress [ J Cardiovasc Dev Dis, 2025, 12(7)278] PubMed: 40710803
Palmitoylated Importin α Regulates Mitotic Spindle Orientation Through Interaction with NuMA [ bioRxiv, 2025, 2024.10.25.620315] PubMed: 39484393
Nucleocytoplasmic transport rates are regulated by cellular processes that modulate GTP availability [ J Cell Biol, 2024, 223(7)e202308152] PubMed: 38683248
Ibetazol, a novel inhibitor of importin β1-mediated nuclear import [ Commun Biol, 2024, 7(1):1560] PubMed: 39580542
Nuclear translocation of cGAS orchestrates VEGF-A-mediated angiogenesis [ Cell Reports, 2023, 112328] PubMed: None
Nuclear translocation of cGAS orchestrates VEGF-A-mediated angiogenesis [ Cell Rep, 2023, 42(4):112328] PubMed: 37027305

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