IMM-H007

N. catalogoS4460 Lotto:S446001

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Dati tecnici

Formula

C22H23N5O8
Peso molecolare 485.45 Numero CAS 1221412-23-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 97 mg/mL (199.81 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4.85mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 97 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.69mg/ml (1.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione IMM-H007, un derivato dell'adenosina, è un attivatore della AMP-Activated Protein Kinase (AMPK). Questo composto è un potenziale farmaco per il trattamento della disfunzione cardiaca. Regola negativamente l'infiammazione dell'endotelio inattivando la segnalazione di NF-κB e JNK/AP1. Questa sostanza chimica inibisce la degradazione di ABCA1 (ATP binding cassette subfamily a member 1) e ne facilita la localizzazione sulla superficie cellulare nei macrofagi, promuovendo così l'efflusso di colesterolo.
Target
AMPK NF-κB JNK/AP1 ABCA1
In vivo

IMM-H007 riduce la fosforilazione di Smad2/3 indotta da isoprenalina a valle di TGFβ1 e la fibrosi cardiaca tramite una via indipendente da AMPKα2, ma l'inibizione dell'espressione di TGFβ1 è dipendente da AMPKα2.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[4]
  • Modelli animali

    Wild Type and AMPKα2−/− mice

  • Dosaggi

    200 mg·kg−1·day−1 body weight

  • Somministrazione

    o.g.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31181209/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31454633/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25761370/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35354962/

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