Imeglimin (EMD 387008) Hydrochloride

N. catalogoS9925 Lotto:S992502

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Dati tecnici

Formula

C6H13N5.ClH

Peso molecolare 191.66 Numero CAS 775351-61-6
Solubilità (25°C)* In vitro Ethanol 38 mg/mL (198.26 mM)
Water 19 mg/mL (99.13 mM)
DMSO 10 mg/mL (52.17 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Imeglimin (EMD 387008, IMEG, PXL 008, RVT-1501) Hydrochloride è una nuova classe di agenti orali ipoglicemizzanti. Imeglimin normalizza la tolleranza al glucosio e la sensibilità all'insulina preservando la funzione mitocondriale dallo stress ossidativo e favorendo l'ossidazione lipidica nel fegato di topi HFHSD.

In vitro

La preincubazione con Imeglimin (10 mM per 4 h o 100 μM per 24 h) previene completamente la morte cellulare indotta dal ter-butilidroperossido (tBH).<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>

In vivo

Imeglimin normalizza la tolleranza al glucosio e la sensibilità all'insulina preservando la funzione mitocondriale dallo stress ossidativo e favorendo l'ossidazione lipidica nel fegato di topi alimentati con dieta ricca di grassi e saccarosio (HFHSD).<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

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  • Linee cellulari

    Human endothelial cells (HMEC-1)

  • Concentrazioni

    100 μM, 10 mM

  • Tempo di incubazione

    24 h, 4 h

  • Metodo

    HMEC-1 preincubated with or without Imeglimin (10 mM for 4 h or 100 μM for 24 h) or with CsA (1 μM for 30 min) are ished with PBS before subsequent exposure to 0.5 mM tBH in FBS-free culture medium for 45 min. Cells are then ished with PBS and incubated at 37 °C for 24 h in a complete MCDB medium. Alternatively, cells are exposed to 5.5 mM glucose (control cells) or to 33 mM glucose for 48 h. Cytotoxicity is evaluated with a double-stain system using the Annexin V-Fluoprobes 488 kit combined with propidium iodide.

Studio sugli animali:

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  • Modelli animali

    16-week high-fat, high-sucrose diet (HFHSD) mice

  • Dosaggi

    200 mg/kg

  • Somministrazione

    o.g.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25552598/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27551496/

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