IMD 0354

N. catalogoS2864 Lotto:S286401

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Dati tecnici

Formula

C15H8ClF6NO2
Peso molecolare 383.67 Numero CAS 978-62-1
Solubilità (25°C)* In vitro Ethanol 77 mg/mL (200.69 mM)
DMSO 10 mg/mL (26.06 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V) è un inibitore di IKKβ e blocca la fosforilazione di IκBα nella via NF-κB.
Target
IKKβ
In vitro IMD-0354 (< 5 μM) inibisce l'espressione di NF-κB e la traslocazione di NF-κB nel nucleo nelle cellule HMC-1. IMD-0354 sopprime la proliferazione cellulare in modo tempo- e dose-dipendente nelle cellule HMC-1. IMD-0354 (0,5 μM) inibisce quasi la proliferazione delle cellule IC-2G559 e delle cellule IC-2V814. IMD-0354 (0,5 μM) provoca l'arresto del ciclo cellulare nella fase G0/G1 nelle cellule HMC-1. IMD-0354 (1 μM) aumenta il numero di cellule con contenuto di DNA ipodiploide nelle cellule HMC-1. IMD-0354 (<1 μM) diminuisce il rapporto delle cellule nelle fasi S e G2/M nelle cellule HMC-1. IMD-0354 (1 μM) riduce l'espressione di Cyclin D3 e il livello di fosforilazione di pRb in modo tempo-dipendente nelle cellule HMC-1. IMD-0354 (< 10 μM) non ha alcuna influenza sui segnali di STAT3 e STAT6, mentre la fosforilazione di STAT1 e STAT5 è molto leggermente soppressa a concentrazioni elevate nelle cellule HMC-1. IMD-0354 sopprime la traslocazione di NF-κB nel nucleo nei CBhCMC dopo 24 ore in modo dose-dipendente. IMD-0354 inibisce il 98,5% dell'attività di NF-κB a una concentrazione di 10 μg/ml nelle cellule HepG2. IMD-0354 (1 μM) migliora la diminuzione della concentrazione di adiponectina indotta da TNFα nel mezzo, quando il TNFα (6 nM) e l'insulina (100 nM) vengono somministrati contemporaneamente in adipociti 3T3-L1 privati di siero per 12 ore. IMD-0354 (1 μM) ripristina la fosforilazione di Akt regolata negativamente dal trattamento con TNFα, quando il TNFα (6 nM) e l'insulina (100 nM) vengono somministrati contemporaneamente in adipociti 3T3-L1 privati di siero per 12 ore. IMD-0354 (1 μM) inibisce la fosforilazione di IκBα e la traslocazione nucleare del fattore nucleare kappa B (NF-κB) indotta dal fattore di necrosi tumorale-α (TNF-α) nei cardiomiociti coltivati. IMD-0354 (1 μM) riduce significativamente la produzione di interleuchina-1β e proteina chemiotattica dei monociti-1 indotta da TNF-α dai cardiomiociti coltivati.
In vivo IMD-0354 a 5 mg/kg diminuisce significativamente anche NF-κB, ma l'entità della diminuzione è inferiore rispetto a 20 mg/kg di IMD-0354 nei polmoni di topi sensibilizzati all'OVA. IMD-0354 (20 mg/kg) migliora l'iperreattività delle vie aeree e riduce il numero di eosinofili bronchiali e cellule produttrici di muco nei topi sensibilizzati all'OVA. IMD-0354 (20 mg/kg) riduce anche il numero totale di cellule ed eosinofili nel liquido di lavaggio broncoalveolare nei topi sensibilizzati all'OVA. IMD-0354 (20 mg/kg) inibisce la produzione di citochine Th2 come interleuchina (IL)-5 e IL-13 e eotaxina nelle vie aeree e/o nei polmoni di topi sensibilizzati all'OVA, ma non influisce sul ripristino delle citochine Th1 come IL-12 e interferone-gamma nelle stesse condizioni sperimentali. IMD-0354 (20 mg/kg) provoca una diminuzione parziale della concentrazione sierica di IgE nei topi sensibilizzati all'OVA. IMD-0354 diminuisce significativamente i livelli di glucosio plasmatico nei topi KKAy trattati con e alimentati con una dieta HF in modo dose-dipendente senza influire sul peso corporeo. IMD-0354 (10 mg/kg) porta a una significativa riduzione dose-dipendente del rapporto area di infarto/area a rischio e alla conservazione del rapporto di accorciamento frazionario.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    HMC-1, IC-2, CBhCMCs cells

  • Concentrazioni

    10 μM

  • Tempo di incubazione

    72 hours

  • Metodo

    Cells (2×105 cells/mL) are incubated in phenol red free α-MEM containing 10% FCS (for HMC-1 and IC-2 cells) or 5% FCS (for CBhCMCs), and antibiotics with or without various concentrations of IMD-0354, STI571, or PDTC. IC-2WT cells and CBhCMCs are incubated in the presence of 100 ng/mL recombinant rat or recombinant human SCF. One hundred microliters of cell suspension is applied to each well of 96-well culture plates and are incubated for 24, 48, and 72 hours. Before 4 hours from the end of the culture, 10 μL of 5 mg/mL 3-[4,5-dimethylthiazol-2-yl]-2,5-diphenyl-tetrazolium bromide (MTT) dissolves in PBS is added to each well. The reaction is stopped with the addition of 100 μL of 10% SDS in 0.01 N HCl. Absorbance is measured at 577 nm with ImmunoMini NJ-2300.
Studio sugli animali:[2]
  • Modelli animali

    ovalbumin (OVA)-sensitized mice

  • Dosaggi

    20 mg/kg

  • Somministrazione

    Intraperitoneal

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15561889/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18849610/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15351728/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15194461/

Convalida del prodotto da parte del cliente

(B) Histological examinations of xenograft lesions produced by A549 cells. We stained the lesions with H&E, TUNEL and staining for Ki-67. (C, D) The histogram shows percentage of A549 cells that were positive for proliferation marker Ki-67 and apoptosis marker TUNEL in 3 representative fields. Results are expressed as the mean ± SD. ns. P > 0.05, **P < 0.01 and ***P < 0.001 for the indicated comparisons by 1-way A OVA or Student’s t test.

Dati da [ , , Int J Cancer, 2018, 144(1):200-209 ]

E. MΦ-THP-1 cells were pretreated with IMD 0354 (3μM) for 30 minutes, then incubated with core protein for 3 and 6 hours, cell lysates were analyzed by immunoblotting to examine the A20 expression.

Dati da [ , , Oncotarget, 2016, 7(23):33796-808 ]

(C) ELISA showed that the elevated IL-8 was significantly inhibited in HUVEC-shCD109 when pretreated with SB525334, LY294002, or IMD 0354. GAPDH served as a loading control for WB. Data shown as mean ± SD were from triplicates of three independent experiments. **P < 0.01 by t test. CM, conditioned media; NC, negative control.

Dati da [ , , Oncotarget, 2016, 7(20):29333-45 ]

Dystrophic muscle fibroblasts treated with 5 μM IMD-0354 or vehicle were incubated in serum-deprived medium (1% FBS) with (+) or without (−) TGF-β1 (10 ng/ml) for 24 h. Cells containing EdU incorporated into the nucleus were scored as EdU-positive (D, up panel), and the percentage of EdU-positive cells was calculated (D, down panel). The scale bar is 50 μm. Values are expressed as the mean ± SD, n = 3. #P < 0.05 versus cells in grow medium (10% FBS); *P < 0.05 versus cells under serum deprivation without TGF-β1 and IMD-0354 treatments; **P < 0.05.

Dati da [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2016, 471(4):576-81 ]

Sellecks IMD 0354 È stato citato da 34 Pubblicazioni

Constitutive expression of the transcriptional co-activator IκBζ promotes melanoma growth and immunotherapy resistance [ Nat Commun, 2025, 16(1):5387] PubMed: 40562773
Effects of tumor necrosis factor-α on glucose uptake in human granulosa cells under high androgen conditions [ Iran J Basic Med Sci, 2023, 26(8):912-918] PubMed: 37427330
Deregulation and epigenetic modification of BCL2-family genes cause resistance to venetoclax in hematologic malignancies [ Blood, 2022, blood.2021014304] PubMed: 35704690
CD40×HER2 bispecific antibody overcomes the CCL2-induced trastuzumab resistance in HER2-positive gastric cancer [ J Immunother Cancer, 2022, 10(7)e005063] PubMed: 35851310
Norcantharidin overcomes vemurafenib resistance in melanoma by inhibiting pentose phosphate pathway and lipogenesis via downregulating the mTOR pathway [ Front Pharmacol, 2022, 13:906043] PubMed: 36034784
ACT001 suppressing M1 polarization against inflammation via NF-κB and STAT1 signaling pathways alleviates acute lung injury in mice [ Int Immunopharmacol, 2022, 110:108944] PubMed: 35728304
poly(I:C) synergizes with proteasome inhibitors to induce apoptosis in cervical cancer cells [ Transl Oncol, 2022, 18:101362] PubMed: 35151092
Manipulation of TAMs functions to facilitate the immune therapy effects of immune checkpoint antibodies [ J Control Release, 2021, 336:621-634] PubMed: 34246701
HCV Core Protein Induces Chemokine CCL2 and CXCL10 Expression Through NF-κB Signaling Pathway in Macrophages [ Front Immunol, 2021, 12:654998] PubMed: 34531848
Novel Isoquinoline Alkaloid Litcubanine A - A Potential Anti-Inflammatory Candidate [ Front Immunol, 2021, 12:685556] PubMed: 34163484

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