In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Ilaprazole (IY-81149) è un nuovo Proton Pump inhibitor (PPI) utilizzato nel trattamento della dispepsia, dell'ulcera peptica (PUD), della malattia da reflusso gastroesofageo (GORD/GERD) e dell'ulcera duodenale. Inibisce la H+/K+-ATPase con una IC50 di 6,0 μM.
Target
Proton pump
H+/K+-ATPase (Cell-free assay)
TOPK
6 μM
111 μM(Kd)
In vitro
Ilaprazole ha inibito le attività di TOPK con alta affinità e selettività. Studi in vitro hanno dimostrato che questo composto inibiva le attività di TOPK nelle cellule tumorali HCT116, ES-2, A549, SW1990. È stato anche riscontrato che induceva la scissione della poli-(ADP-ribosio) polimerasi (PARP), una proteina regolatrice della riparazione del DNA. Nella preparazione di cellule parietali di coniglio, questa sostanza chimica ha inibito irreversibilmente la H+/K+-ATPase in modo dose-dipendente con una IC50 dell'attività inibitoria della pompa di 6,0×10-6 mol/l.
In vivo
Ilaprazole potrebbe sopprimere la crescita tumorale inibendo le attività di TOPK in vivo. Le fosforilazioni dell'istone H3 (Ser10) sono state significativamente inibite nei tessuti tumorali trattati con questo composto. I dati tossicologici hanno mostrato che la LD50 di questa sostanza chimica era superiore a 5000 mg/kg nei ratti. Nei ratti con legatura del piloro, questo composto ha mostrato una forte e duratura attività antisecrezione nonostante la sua instabilità in soluzione acida. Ha inibito fortemente la secrezione di acido gastrico stimolata da secretagoghi nei ratti e nei cani.
human colon cancer HCT 116, ES-2, A549 and SW1990 cells
Concentrazioni
0-100 μM
Tempo di incubazione
24 or 48 h
Metodo
To estimate cell viability, human colon cancer HCT 116, ES-2, A549 and SW1990 cells (5000 cells/well) were seeded in 96-well plates for 24 h at 37°C in a 5% CO2 incubator. The attached cells were fed with fresh medium containing various concentrations of ilaprazole (0-100 μM) for additional 24 h and 48 h. After culturing for various times, the cytotoxicity of this compound was measured using a cck8 assay kit. All experiments were performed in triplicate, and the mean absorbance values were calculated. The results are expressed as the percentage of inhibition that produced a reduction in absorbance by this compound treatment compared with the non-treated cells (control).
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