IEM 1754 2HBr

N. catalogoS2860 Lotto:S286002

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Dati tecnici

Formula

C16H30N2.2HBr
Peso molecolare 412.25 Numero CAS 162831-31-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (198.9 mM)
Water 82 mg/mL (198.9 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione IEM 1754 2HBr è un bloccante selettivo dei recettori AMPA/kainato per GluR1 e GluR3 con una IC50 di 6 μM.
Target
GluR1 GluR3
6 μM 6 μM
In vitro IEM 1754 è un derivato dell'adamantano. IEM 1754 causa un blocco uso- e voltaggio-dipendente dei canali aperti dei recettori AMPA ricombinanti. Questo antagonismo dipende dalla composizione delle subunità recettoriali; i canali controllati dai recettori GluR1 e GluR3 ricombinanti omomerici mostrano una maggiore sensibilità al blocco rispetto a quelli controllati da recettori contenenti subunità GluR2 editate. Il blocco degli AMPAR contenenti GluR2 da parte di IEM-1754 è potenziato dall'iperpolarizzazione in accordo con il classico modello esponenziale singolo. Al contrario, il blocco degli AMPAR privi di GluR2 è ridotto dall'iperpolarizzazione.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9457643/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10694232/

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