IDH-305

N. catalogoS3574 Lotto:S357401

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Dati tecnici

Formula

C23H22F4N6O2
Peso molecolare 490.45 Numero CAS 1628805-46-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 98 mg/mL (199.81 mM)
Ethanol 98 mg/mL (199.81 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4.900mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 98 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.810mg/ml (1.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione IDH-305 (Composto 13) è un inibitore di isocitrato deidrogenasi 1 (IDH1) disponibile per via orale, selettivo per i mutanti e in grado di penetrare nel cervello, che agisce sulla mutazione IDH1(R132) con una IC50 di 27 nM, 28 nM e 6,14 μM rispettivamente per IDH1R132H, IDH1R132C e IDH1WT.
Target
IDH1R132H
(Cell-free assay)		 IDH1R132C
(Cell-free assay)		 IDH1WT
(Cell-free assay)
27 nM 28 nM 6.14 μM
In vitro

IDH-305 inibisce le cellule HCT116-IDH1R132H/+ con una IC50 di 24 nM.
In vivo

IDH-305 mostra una correlazione in vivo tra la riduzione di 2-HG e l'efficacia in un modello di xenotrapianto tumorale con mutazione IDH1 derivato da paziente.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    MCF10A-IDH1R132H/+

  • Concentrazioni

    0.001-10 μM

  • Tempo di incubazione

    --

  • Metodo

    --
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Nu/nu mice of HMEX2838-IDH1R132C+/- PDX model

  • Dosaggi

    30, 100, 300 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29057061/

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