In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Idasanutlin (RG7388) è un potente e selettivo inibitore di p53-MDM2 con IC50 di 6 nM, e mostra un migliorato legame in vitro, nonché potenza/selettività cellulare.
Target
p53-MDM2 interaction (Cell-free assay)
6 nM
In vitro
Idasanutlin (RG7388) inibisce la proliferazione cellulare con IC50 di 30 nM e induce la stabilizzazione di p53 dose-dipendente, l'arresto del ciclo cellulare, nonché l'Apoptosis cellulare in cellule tumorali che esprimono p53 wild-type.
In vivo
In un modello di xenotrapianto di osteosarcoma umano SJSA nel topo, Idasanutlin (RG7388) (25 mg/kg p.o.) provoca l'inibizione della crescita tumorale e la regressione. In un modello di xenotrapianto SJSA, si traduce nell'induzione di Apoptosis e antiproliferazione.
Il saggio HTRF p53-MDM2 viene eseguito in un tampone contenente 50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 100 mM NaCl, 1 mM DTT, 0.02 o 0.2 mg/ml di BSA. Idasanutlin (RG7388) viene conservato in aliquote come soluzione madre 10 mM in DMSO a 4°C in piastre a 96 pozzetti profondi. Viene scongelato e miscelato immediatamente prima del test. Il composto viene incubato con GST-MDM2 e un peptide p53 biotinilato per un'ora a 37°C. Vengono quindi aggiunti Phycolink capra anti-GST (Tipo 1) alloficocianina ed Eu-8044-streptavidina, seguiti da un'incubazione di un'ora a temperatura ambiente. Le piastre vengono lette utilizzando il lettore di fluorescenza Envision. I valori di IC50 sono determinati da set di dati duplicati o triplicati tra piastre. I dati vengono analizzati da XLfit4 (Microsoft) utilizzando un modello logistico a 4 parametri (modello dose-risposta sigmoide) e l'equazione Y= (A+ ((B-A)/ (1+ ((C/x)^D)))), dove A e B sono l'attività enzimatica in assenza o presenza di un composto inibitore infinito, rispettivamente, C è l'IC50 e D è il coefficiente di Hill.
Idasanutlin (RG7388) is evaluated for its effect on cell proliferation by the tetrazolium dye assay. The concentration at which 50% inhibition (IC50) or 90% inhibition (IC90) of cell proliferation is determined from the linear regression of a plot of the logarithm of the concentration versus percent inhibition.
A three-dimensional ex vivo model recapitulates in vivo features and drug resistance phenotypes in childhood acute lymphoblastic leukemia
[ Leukemia, 2025, 39(12):2881-2894]
The Prolonged Half-Life of the p53 Missense Variant R248Q Promotes Accumulation and Heterotetramer Formation with Wildtype p53 to Exert the Dominant-Negative Effect
[ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136]
Synthetic lethality of combined ULK1 defection and p53 restoration induce pyroptosis by directly upregulating GSDME transcription and cleavage activation through ROS/NLRP3 signaling
[ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):248]
miR-16-5p enhances sensitivity to RG7388 through targeting PPM1D expression (WIP1) in Childhood Acute Lymphoblastic Leukemia
[ Cancer Drug Resist, 2023, 6(2):242-256]
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