ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol)

N. catalogoS8114 Lotto:S811401

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Dati tecnici

Formula

C17H27NO2.HCl
Peso molecolare 313.86 Numero CAS 72795-01-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 62 mg/mL (197.54 mM)
Ethanol 62 mg/mL (197.54 mM)
Water 21 mg/mL (66.9 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride è un antagonista del recettore β2-adrenergic receptor altamente selettivo con valori di Ki di 0,7, 49,5 e 611 nM rispettivamente per i recettori β2, β1 e β3.
Target
β2-adrenergic receptor
(Cell-free assay)		 β1-adrenergic receptor
(Cell-free assay)		 β3-adrenoceptor
(Cell-free assay)
0.7nM(Ki) 49.5nM(Ki) 611nM(Ki)
In vitro

ICI-118551 inibisce l'accumulo di cAMP del 50% (IC50 = 1,7 mM). ICI 118551 aumenta il diametro del lume vascolare nelle sezioni polmonari e riduce la pressione arteriosa polmonare in condizioni di normossia e ipossia nel modello di polmone perfuso isolato. I topi transgenici con un alto numero di beta(2)AR e livelli aumentati di G(i) hanno una contrattilità basale normale ma mostrano una risposta inotropica negativa simile all'ICI 118,551. La sovraespressione del beta(2)AR umano nei miociti di coniglio utilizzando adenovirus potenzia l'effetto inotropico negativo di ICI 118,551. Nei miociti umani, di coniglio e di topo, gli effetti inotropici negativi sono bloccati dopo il trattamento delle cellule con tossina della pertosse per inattivare G(i), e la sovraespressione di G(i)alpha(2) induce l'effetto de novo nei miociti di ratto normali.
In vivo

Dopo 1 settimana di trattamento, l'ICI 118,551 non ha alcun effetto sull'accorciamento della sistole elettromeccanica (QS2I) mediato dal recettore beta 1, sull'aumento della pressione sistolica e sull'aumento della renina, mentre queste risposte sono bloccate da un fattore di dose di otto. L'ICI 118,551 blocca ugualmente la caduta della pressione diastolica mediata dal recettore beta 2 e l'aumento della noradrenalina. Il blocco selettivo del beta 2 da parte dell'ICI 118,551 abbassa la pressione sanguigna.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[6]
  • Linee cellulari

    MEF cell line

  • Concentrazioni

    10μM

  • Tempo di incubazione

    2-hours incubation at room-temperature

  • Metodo

    Binding reactions are carried out by incubating 60 μg of membranes with 10 nM [3H]dihydroalprenolol hydrochloride and different concentrations of ICI 118,551. After a two hour incubation at room-temperature, the binding reactions are terminated by rapid filtration over glass fiber filters. Radioactivity in the filters is then quantified using a liquid scintillation counter. Non-specific binding is determined in the presence of 1 μM alprenolol. Binding data are analyzed with GraphPad Prism software.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    8-9 weeks old male mice

  • Dosaggi

    1 or 2 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14730417/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2894217/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22593095/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2908820/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12034656/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24340001/

Sellecks ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) È stato citato da 9 Pubblicazioni

A brain-to-lung signal from GABAergic neurons to ADRB2+ interstitial macrophages promotes pulmonary inflammatory responses [ Immunity, 2025, S1074-7613(25)00226-2] PubMed: 40466637
ADRB2 inhibition suppresses cancer immune evasion by regulating tumor SOX10-PD-L1 axis and T cell function [ J Immunother Cancer, 2025, 13(6)e011611] PubMed: 40514069
Testicular Macrophages Produce Progesterone De Novo Promoted by cAMP and Inhibited by M1 Polarization Inducers [ Biomedicines, 2022, 10(2)487] PubMed: 35203696
Functional solubilization of the β2-adrenoceptor using diisobutylene maleic acid [ iScience, 2021, 24(12):103362] PubMed: 34825145
Development of 3D-QSAR models for predicting the activities of chemicals to stimulate muscle growth via β2-adrenoceptor [ Toxicol In Vitro, 2021, 77:105251] PubMed: 34601065
Reactivation of dormant tumor cells by modified lipids derived from stress-activated neutrophils [ Sci Transl Med, 2020, 12(572)eabb5817] PubMed: 33268511
Acute Stress Induces Visceral Hypersensitivity via Glucocorticoid Receptor-Mediated Membrane Insertion of TRPM8: Involvement of a Non-Receptor Tyrosine Kinase Pyk2 [ Neurogastroenterol Motil, 2020, 11;e13877] PubMed: 32391653
Local Sympathetic Innervations Modulate the Lung Innate Immune Responses [ Sci Adv, 2020, 13;6(20):eaay1497] PubMed: 32426489
Depression promotes prostate cancer invasion and metastasis via a sympathetic-cAMP-FAK signaling pathway. [ Oncogene, 2018, 37(22):2953-2966] PubMed: 29515233

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