BBP- 398 (IACS-13909)

N. catalogoS9703 Lotto:S970302

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Dati tecnici

Formula

C₁₇H₁₈Cl₂N₆

Peso molecolare

377.27

Numero CAS

2160546-07-4

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

75 mg/mL (198.79 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.250mg/ml (3.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.250mg/ml (3.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

BBP-398 (IACS-13909) è un inibitore allosterico specifico e potente di SHP2 (Src homology 2 domain-containing phosphatase) che sopprime la segnalazione attraverso la via MAPK.

Target

SHP2

In vitro

BBP-398 (IACS-13909) è un inibitore allosterico specifico e potente di SHP2 che sopprime la segnalazione attraverso la via MAPK. Impedisce potentemente la proliferazione dei tumori che ospitano un ampio spettro di RTK attivati come driver oncogenico, e questo composto sopprime potentemente la proliferazione delle cellule tumorali in vitro.

In vivo

In modelli di NSCLC con mutazione EGFR resistenti all'osimertinib con meccanismi di resistenza EGFR-dipendenti e EGFR-indipendenti, BBP-398 (IACS-13909) provoca la regressione del tumore in vivo quando somministrato come singolo agente o in combinazione con osimertinib.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari KYSE-520 cells Concentrazioni 0-10000 nM Tempo di incubazione 2 h Metodo KYSE-520 cells are seeded (10,000 cells/40 µL/well) in 384-well tissue culture plates. The next day, cells are treated with DMSO or serially diluted BBP-398 (IACS-13909) for 2 hours at 37℃, 5% CO2. Phospho-ERK levels are measured using AlphaScreen SureFire ERK1/2 (phospho‐Thr202/Tyr204) assay kit following manufacturer's recommendations. AlphaScreen signal is measured on an Envision plate reader using default AlphaScreen settings. Dose-response curves are analyzed using IC50 regression curve fitting.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali female CD1 mice; Sprague Dawley (SD) male rats; male adult beagle dogs Dosaggi 0.3 mg/kg, 10 mg/kg; 1 mg/kg, 3 mg/kg; 0.3 mg/kg, 1 mg/kg Somministrazione IV, Oral gavage

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
KYSE-520 cells
Concentrazioni
0-10000 nM
Tempo di incubazione
2 h
Metodo
KYSE-520 cells are seeded (10,000 cells/40 µL/well) in 384-well tissue culture plates. The next day, cells are treated with DMSO or serially diluted BBP-398 (IACS-13909) for 2 hours at 37℃, 5% CO2. Phospho-ERK levels are measured using AlphaScreen SureFire ERK1/2 (phospho‐Thr202/Tyr204) assay kit following manufacturer's recommendations. AlphaScreen signal is measured on an Envision plate reader using default AlphaScreen settings. Dose-response curves are analyzed using IC50 regression curve fitting.

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
female CD1 mice; Sprague Dawley (SD) male rats; male adult beagle dogs
Dosaggi
0.3 mg/kg, 10 mg/kg; 1 mg/kg, 3 mg/kg; 0.3 mg/kg, 1 mg/kg
Somministrazione
IV, Oral gavage

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32928921/

Sellecks BBP- 398 (IACS-13909) È stato citato da 1 Pubblicazione

Preclinical translational platform of neuroinflammatory disease biology relevant to neurodegenerative disease [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37]	PubMed: 38297405

Preclinical translational platform of neuroinflammatory disease biology relevant to neurodegenerative disease [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37]

PubMed: 38297405

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