IACS-010759 (IACS-10759)

N. catalogoS8731 Lotto:S873103

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Dati tecnici

Formula

C25H25F3N6O4S
Peso molecolare 562.56 Numero CAS 1570496-34-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (177.75 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione IACS-010759 (IACS-10759) è un potente e selettivo inibitore della fosforilazione ossidativa (IC50 < 10 nM) che blocca la respirazione cellulare attraverso l'inibizione del complesso I.
Target
oxidative phosphorylation
10 nM
In vitro

IACS-010759 (IACS-10759) ha ridotto significativamente la vitalità misurata con il saggio CTG in tutte le linee cellulari testate (mutante Notch: Pf382, 1301, Jurkat, MOLT-4, P12-Ichikawa e Notch wt: T-ALL1). Il trattamento di T-ALL con questo composto ha inibito efficacemente la respirazione mitocondriale stimolata da FA, indicata da tassi di consumo di ossigeno (OCR) diminuiti. Tuttavia, le cellule mantengono la capacità di generare energia tramite glicolisi, indicata da un alto tasso di acidificazione extracellolare (ECAR) sia nei gruppi di controllo che in quelli trattati con IACS.

Nelle cellule di LLC, provoca una morte cellulare minima, inibisce il tasso di consumo di ossigeno (OCR) e aumenta la glicolisi. Diminuisce anche i pool intracellulari di ribonucleotidi trifosfato nelle LLC.

Nelle cellule di AML sensibili, il composto induce l'attivazione di AMPK che porta alla soppressione di mTOR, il che si traduce nell'inibizione della crescita cellulare nelle cellule di AML. AMPK e mTOR potrebbero essere potenziali biomarcatori dell'attività anti-leucemica del nuovo inibitore di OXPHOS IACS-010759.
In vivo

IACS-010759 (IACS-10759) è un potente inibitore del complesso I mitocondriale della catena di trasporto degli elettroni. Inibisce la proliferazione e induce Apoptosis in modelli di cancro al cervello e leucemia mieloide acuta (AML) dipendenti dalla fosforilazione ossidativa.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    CLL cells

  • Concentrazioni

    30 nM, 100 nM, 300 nM, 1 μM, and 3 μM

  • Tempo di incubazione

    24 or 48 h

  • Metodo

    After treatment with IACS-010759 (IACS-10759) for 24 or 48 h, CLL cells were stained with acridine orange and analyzed by flow cytometry.

Riferimenti

  • http://www.bloodjournal.org/content/128/22/4028?sso-checked=true
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29861847/
  • http://www.bloodjournal.org/content/130/Suppl_1/1245
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29892070/

Sellecks IACS-010759 (IACS-10759) È stato citato da 47 Pubblicazioni

Inhibition of heme biosynthesis triggers cuproptosis in acute myeloid leukemia [ Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4] PubMed: 41265435
OASL enhances mRNA translation and reprograms lipid metabolism to promote cancer progression [ Cell Rep, 2025, 44(7):115901] PubMed: 40608514
Metabolic adaptations to acute glucose uptake inhibition converge upon mitochondrial respiration for leukemia cell survival [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):47] PubMed: 39863913
Complex I inhibition combined with TLR activation in the breast tumor microenvironment educates cytotoxic neutrophils [ Sci Adv, 2025, 11(28):eadu5915] PubMed: 40644540
A simple liquid 3D cell culture paradigm models oxidative mitochondrial metabolism of epithelial breast cancer cells with relevance for lung metastases [ bioRxiv, 2025, 2025.08.24.671623] PubMed: 40909564
Protocol for real-time measurement of mitochondrial bioenergetics in 3D-cultured brain tumor stem cells using the Resipher system [ STAR Protoc, 2025, 6(1):103651] PubMed: 39998952
Mitochondrial complex I promotes kidney cancer metastasis [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07812-3] PubMed: 39143213
Compensatory activity of the PC-ME1 metabolic axis underlies differential sensitivity to mitochondrial complex I inhibition [ Nat Commun, 2024, 15(1):8682] PubMed: 39375345
Self-renewing human naïve pluripotent stem cells dedifferentiate in 3D culture and form blastoids spontaneously [ Nat Commun, 2024, 15(1):668] PubMed: 38253551
Respiratory complex I regulates dendritic cell maturation in explant model of human tumor immune microenvironment [ J Immunother Cancer, 2024, 12(4)e008053] PubMed: 38604809

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