I-BRD9

N. catalogoS7835 Lotto:S783501

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Dati tecnici

Formula

C22H22F3N3O3S2
Peso molecolare 497.55 Numero CAS 1714146-59-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 99 mg/mL (198.97 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione I-BRD9 (GSK602) è un inibitore potente e selettivo di BRD9 con un pIC50 di 7,3, mentre questo composto ha mostrato un pIC50 di 5,3 contro BRD4.
Target
BRD9
(Cell-free assay)		 BRD4
(Cell-free assay)
7.3(pIC50) 5.3(pIC50)
In vitro I-BRD9 è identificato attraverso un design basato sulla struttura, che porta a una selettività superiore a 700 volte rispetto alla famiglia BET e a 200 volte rispetto alla proteina 7 (BRD7) contenente il bromodominio altamente omologo. Questo composto è utilizzato per identificare i geni regolati da BRD9 nelle cellule Kasumi-1 coinvolte nelle vie dell'oncologia e della risposta immunitaria e, per quanto a nostra conoscenza, rappresenta il primo composto strumento selettivo disponibile per elucidare il fenotipo cellulare dell'inibizione del bromodominio di BRD9.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25856009/

Sellecks I-BRD9 È stato citato da 12 Pubblicazioni

BRD9 inhibition overcomes oncolytic virus therapy resistance in glioblastoma [ Cell Rep Med, 2025, 6(8):102258] PubMed: 40744020
Prostate cancer exploits BRD9-driven metabolic reprogramming to shape the aggressive phenotype [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):326] PubMed: 40263302
In-depth functional analysis of BRD9 in fetal hematopoiesis reveals context-dependent roles [ iScience, 2025, 28(3):112010] PubMed: 40109374
Bromodomain-Containing Protein 9 Regulates Signaling Pathways and Reprograms the Epigenome in Immortalized Human Uterine Fibroid Cells [ Int J Mol Sci, 2024, 25(2)905] PubMed: 38255982
Merkel cell polyomavirus small T antigen is a viral transcription activator that is essential for viral genome maintenance [ PLoS Pathog, 2022, 18(12):e1011039] PubMed: 36574443
Epigenetic and pharmacological control of pigmentation via Bromodomain Protein 9 (BRD9) [ Pigment Cell Melanoma Res, 2022, 10.1111/pcmr.13068] PubMed: 36112085
BRD9 is an essential regulator of glycolysis that creates an epigenetic vulnerability in colon adenocarcinoma [ Cancer Med, 2022, 10.1002/cam4.4954] PubMed: 35778964
BRD9 inhibition promotes PUMA-dependent apoptosis and augments the effect of imatinib in gastrointestinal stromal tumors [ Cell Death Dis, 2021, 12(11):962] PubMed: 34667163
SWI/SNF complex mutations promote thyroid tumor progression and insensitivity to redifferentiation therapies [ Cancer Discov, 2020, CD-20-0735] PubMed: 33318036
Everolimus enhances TRAIL-mediated anti-tumor activity of liver resident natural killer cells in mice [ Transpl Int, 2020, 33(2):229-243] PubMed: 31560810

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