In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Hydroxyfasudil HCl, un metabolita attivo del fasudil cloridrato, è un inibitore specifico della Rho-chinasi (ROCK) con valori di IC50 di 0,73 μM e 0,72 μM rispettivamente per ROCK1 e ROCK2.
Target
ROCK2 (Cell-free assay)
ROCK1 (Cell-free assay)
PKA (Cell-free assay)
0.72 μM
0.73 μM
37 μM
In vitro
L'idrossifasudil previene la downregulation dell'NO sintasi endoteliale (eNOS) in condizioni ipossiche. In modo dose-dipendente, l'idrossifasudil aumenta l'mRNA e l'espressione proteica dell'eNOS, risultando in un aumento di 1,9 e 1,6 volte, rispettivamente, a 10 μmol/L (P<0,05 per entrambi). Questo è correlato a un aumento di 1,5 e 2,3 volte dell'attività eNOS e della produzione di NO, rispettivamente (P<0,05 per entrambi). L'idrossifasudil inibisce anche la migrazione dei neutrofili indotta da vari chemoattrattanti. L'idrossifasudil inibisce potentemente la Rho-chinasi (IC50, 0,9 ± 1,8 μM), mentre il suo effetto inibitorio è marcatamente (almeno 50 ± 100 volte) inferiore per la miosina chinasi a catena leggera (MLCK) o la proteina chinasi C (PKC).
In vivo
L'amministrazione intracoronarica di idrossifasudil (HF) provoca una significativa vasodilatazione coronarica sia delle piccole arterie che delle arteriole in modo dose-dipendente in condizioni di controllo con un conseguente aumento del CBF (flusso sanguigno coronarico). L'idrossifasudil intracoronarico non altera significativamente la pressione aortica media o la frequenza cardiaca. Il pretrattamento con idrossifasudil riduce marcatamente le dimensioni dell'infarto miocardico indotto da I/R, e questo effetto benefico dell'idrossifasudil è significativamente attenuato da L-NMMA. Il NO può essere coinvolto in questi effetti protettivi cardiovascolari dell'idrossifasudil. L'idrossifasudil può anche essere efficace per il trattamento dell'ipertensione polmonare. HF protegge il miocardio soggetto a ischemia indotta da stimolazione attraverso l'aumento del flusso sanguigno miocardico regionale.
Human vascular endothelial cells are treated with increasing concentrations of hydroxyfasudil (0.1 to 100 μmol/L) and eNOS expression and activity are measured.
POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.
SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.
NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.
