HCQ (Hydroxychloroquine) Sulfate

N. catalogoS4430 Lotto:S443006

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Dati tecnici

Formula

C18H28ClN3O5S
Peso molecolare 433.95 Numero CAS 747-36-4
Solubilità (25°C)* In vitro Water 86 mg/mL (198.17 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfate è un agente antimalarico utilizzato per il trattamento del lupus eritematoso sistemico, dell'artrite reumatoide e di altre condizioni autoimmuni, infiammatorie e dermatologiche. Agisce anche come inibitore di Autophagy e del toll-like receptor (TLR) 7/9.
Target
TLR9 Autophagy
In vitro

L'Hydroxychloroquine Sulfate è un potente inibitore dell'Autophagy. Previene l'acidificazione lisosomiale, interferendo così con una fase chiave del processo autofagico. Il trattamento con HCQ inibisce la crescita delle cellule di RCC (carcinoma a cellule renali), promuove l'apoptosi, inibisce il consumo di ossigeno mitocondriale e aumenta i tassi di glicolisi.
In vivo

Il trattamento con Hydroxychloroquine Sulfate riduce la dimensione dell'infarto in un modello di ratto in vivo di danno da I/R e l'effetto cardioprotettivo dell'Hydroxychloroquine è dipendente da ERK1/2.

Inoltre, l'Hydroxychloroquine Sulfate mostra un effetto protettivo vascolare precoce. L'HCQ sembra prevenire l'insorgenza di disfunzione endoteliale (ED) negli animali trattati.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[2]
  • Saggi chinasici in vitro

    con proteine purificate, proteina S6 ricombinante e P70S6K attiva ricombinante vengono incubati in tampone chinasico 1x con varie quantità di HCQ o RAD001 in presenza (25 μM) o assenza di ATP per 30 minuti a 30°C. S6 totale e fosforilata a ser235/236 e ser240/244 vengono rilevate mediante analisi western utilizzando anticorpi fosfo-specifici. Si noti che la S6 ricombinante marcata GST (53 kd) si distingue dalla S6 endogena (32 kd) sul western blot.
Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    Human RCC cell lines

  • Concentrazioni

    75 or 100 μM

  • Tempo di incubazione

    48 h

  • Metodo

    All cells are cultured in RPMI with 10% FBS, 1% glutamine, and 1% Pen/Strep. cells are seeded on the appropriated plates overnight and treated with HCQ (75 or 100 μM) for 48 hours.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19357706/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26134285/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26636577/
  • http://acrabstracts.org/abstract/effects-of-in-vivo-treatment-with-hydroxychloroquine-on-endothelial-function-in-a-murine-model-of-systemic-lupus-erythematosus/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24342772/

Convalida del prodotto da parte del cliente

C, SA-beta gal staining results of A549-LKB1 cells treated by trametinib (30 nmol/L), radiotherapy (2 Gy), and HCQ (50 μmol/L). Cells were treated by HCQ and/or trametinib 4 hours prior to radiotherapy. Drugs were washed out 24 hours after radiotherapy. Cells were incubated for additional 48 hours before staining. D, Clonogenic survival assay of A549-LKB1 cells treated with trametinib (30 nmol/L) and HCQ (50 μmol/L).

Dati da [ , , Clin Cancer Res, 2018, doi:10.1158/1078-0432.CCR-18-1489 ]

Expression levels of proteins involved in autophagy and apoptosis signaling in GC (gastric cancer) cells after treatments for 48 h. The treatments were the same as those in 5c. All proteins were normalized to β-actin

Dati da [ , , J Exp Clin Cancer Res, 2018, 37(1):272 ]

Expression levels of LC3-I and LC3-II were analyzed by western blotting at 80 and 120 min following BBR-SDT with or without 3MA- and hydroxychloroquine-pretreatments. Quantification of the LC3-II/LC3-I ratios are shown (n=3; *Po0.05, **Po0.01, ***Po0.001 versus control, # P<0.05, ##P<0.01 versus BBR-SDT groups)

Dati da [ , , Cell Death Dis, 2017, 8(1):e2558 ]

The effect of 3-MA, hydroxychloroquine, and ba A1 with or without HSYA-SDT on the expression levels of the autophagy-related proteins p62 and LC3 and quantifications of the LC3-ΙΙ/LC3-Ι ratio and p62 are shown. All data are mean ± standard error (n=5). ∗

Dati da [ , , Oxid Med Cell Longev, 2017, 8519169 ]

Sellecks HCQ (Hydroxychloroquine) Sulfate È stato citato da 124 Pubblicazioni

Reticulophagy receptor FAM134C restrains BMP receptor signaling [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00581-3] PubMed: 41116059
BMAL1-depletion remodels ceramide metabolism to regulate ferroptosis and sorafenib chemosensitivity in acute myeloid leukemia [ iScience, 2025, 28(4):112054] PubMed: 40241743
MYC Overexpression Enhances Sensitivity to MEK Inhibition in Head and Neck Squamous Cell Carcinoma [ Int J Mol Sci, 2025, 26(2)588] PubMed: 39859304
Gossypin induces apoptosis and autophagy via the MAPK/JNK pathway in HT‑29 human colorectal cancer cells [ Int J Mol Med, 2025, 56(1)107] PubMed: 40376978
HCQ reverses the immune imbalance related to severe infections following chemotherapy of acute myeloid leukemia and exhibits inhibitory effects on inflammatory cytokine storms [ Clin Exp Med, 2025, 25(1):294] PubMed: 40815351
Glycopolymer nanomicelles: pH-responsive drug delivery, endocytosis pathway, autophagy behavior, and the effect of autophagy inhibitors [ J Mater Sci-Mater M, 2025, 36(1):47] PubMed: 40478478
TRIM22 inhibits the metastasis of colorectal cancer through facilitating β-Catenin degradation [ Exp Cell Res, 2025, 446(2):114473] PubMed: 39978715
Pyrimethamine Inhibits Human Ovarian Cancer by Triggering Lethal Mitophagy via Activating the p38/JNK/ERK Pathway [ Oncol Res, 2025, 33(9):2421-2434] PubMed: 40918465
Itaconate drives pro-inflammatory responses through proteasomal degradation of GLO1 [ Biochem Biophys Res Commun, 2025, 747:151292] PubMed: 39787788
Platelet factor 4 modulates endothelial cell antimicrobial activity to enhance bacterial clearance and improve sepsis outcomes [ bioRxiv, 2025, 2025.09.02.673783] PubMed: 40950105

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