Hydroxy Camptothecine

N. catalogoS3898 Lotto:S389802

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Dati tecnici

Formula

C20H16N2O5

Peso molecolare 364.35 Numero CAS 64439-81-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 19 mg/mL (52.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

0.300mg/ml (0.82mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

0.300mg/ml (0.82mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Hydroxy Camptothecine (10-Hydroxycamptothecin, Hydroxycamptothecine) è un potente inibitore della DNA topoisomerase I permeabile alle cellule. Ha un effetto inibitorio selettivo sulla fosforilazione degli istoni H1 e H3, ma un effetto minore su altri istoni.
Target
DNA topoisomerase I
In vitro Il 10-HCPT ha un effetto inibitorio sulla fosforilazione dell'istone H1 e H3 nelle cellule di epatoma murino e mostra anche un effetto induttore di differenziazione nelle cellule HepG2 umane. Il 10-HCPT inibisce la crescita cellulare, riduce la vitalità cellulare e disturba la distribuzione del ciclo cellulare della linea cellulare di cancro al colon umano Colo 205. Induce l'arresto del ciclo cellulare nella fase G2/M.
In vivo Il 10-HCPT può essere somministrato in modo sicuro per via orale e, in alternativa, un trattamento a lungo termine a basse dosi. L'eliminazione prolungata di HCPT in vivo può avere un impatto significativo sui suoi effetti terapeutici. L'HCPT è metabolizzato nella sua forma carbossilato e glucuronidi. La tossicità dose-dipendente è osservata con la somministrazione e.v. di HCPT.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    Colo 205 cells

  • Concentrazioni

    5, 10, 15 or 20 nM

  • Tempo di incubazione

    24-120 h

  • Metodo

    Colo 205 cells (5×105) (ATCC:CCL-222) are seeded in 25T flasks overnight and then treated without (control) and with 5, 10, 15 or 20 nM of HCPT, respectively. After treatment for 24-120 h, cells are harvested by trypsin-EDTA and then centrifuged at 1,500 rpm for 5 min at 4˚C. The cell pellet is resuspended in culture medium containing 0.04% trypan blue and the viable cells are enumerated by a hemocytometer.

Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    BALB/c-nude mice

  • Dosaggi

    1, 2.5, 5, 7.5 mg/kg

  • Somministrazione

    oral administration

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16596197/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9488594/

Sellecks Hydroxy Camptothecine È stato citato da 2 Pubblicazioni

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Decreasing Arl4c expression by inhibition of AKT signal in human lung adenocarcinoma cells. [ Life Sci, 2020, 246:117428] PubMed: 32057901

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