HSF1A

N. catalogoS0294 Lotto:S029401

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Dati tecnici

Formula

C21H19N3O2S2

Peso molecolare 409.52 Numero CAS 1196723-93-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (200.23 mM)
Ethanol 20 mg/mL (48.83 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

4.100mg/ml (10.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 82 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

0.650mg/ml (1.59mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione HSF1A è un attivatore del fattore di trascrizione da shock termico 1 (HSF1) permeabile alle cellule. Questo composto protegge le cellule dall'apoptosi indotta da stress, lega le subunità TRiC e inibisce l'attività TRiC senza perturbazione dell'idrolisi dell'ATP.
In vitro

HSF1A, un attivatore di HSF1, allevia l'apoptosi dei cardiomiociti indotta da DOX tramite la soppressione della via di segnalazione apoptotica IGF-IIR.

In vivo

HSF1A migliora l'attività di HSF1, stabilizza l'espressione di HSF1 e minimizza il danno cardiaco indotto dalla Doxorubicina (DOX). Ratti WKY sono trattati con DOX (dose accumulata: 30 mg/kgw) e DOX combinata con questo composto. L'integrazione con esso eleva significativamente le funzioni cardiache ai livelli del gruppo di controllo. Questo composto chimico ha dimostrato di stimolare la traslocazione nucleare di HSF1 umano, elevare l'espressione delle proteine chaperon e migliorare il misfolding proteico e la morte cellulare in un modello di malattia neurodegenerativa. I risultati ecocardiografici mostrano che allevia anche le disfunzioni cardiache indotte da DOX.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]

  • Linee cellulari

    H9c2 cells, Neonatal rat ventricular myocytes (NRVMs)

  • Concentrazioni

    10 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    After treatments of HSF1A for 24 h, H9c2 cells and NRVMs are fixed with a 4% paraformaldehyde solution for 30 min. Following a rinse with PBS, the samples are incubated first with phalloidin–rhodamine for 1 h and subsequently with the TUNEL reaction mixture, containing terminal deoxynucleotidyl transferase and Resorcinolphthalein isothiocyanate-dUTP.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27809308/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25437552/

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