HPI-4 (Ciliobrevin A)

N. catalogoS8249 Lotto:S824901

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Dati tecnici

Formula

C17H9Cl2N3O2

Peso molecolare 358.18 Numero CAS 302803-72-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 71 mg/mL (198.22 mM)
Ethanol 1 mg/mL (2.79 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

3.55mg/ml (9.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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0.51mg/ml (1.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4) è un antagonista della via Hedgehog (Hh). Blocca l'attivazione della via Hh indotta da Sonic hedgehog (Shh) (IC50 = 7 μM) a valle di Smo.
Target
Hedgehog
In vitro HPI-4 (Ciliobrevin A) non si rivolge direttamente a Smo. Controbilancia le attività di Gli1 e Gli2 endogeni ma non agisce direttamente sui fattori di trascrizione GLI. Questo composto ha inibito significativamente la proliferazione di questi progenitori neuronali, misurata dai livelli di fosforilazione dell'istone H3 (pH3). Ha anche ridotto i livelli cellulari della proteina ciclina D1 e dei trascritti Gli1, Gli2 e N-Myc nei precursori dei neuroni granulari cerebellari. Agisce perturbando la ciliogenesi. Il trattamento con questo inibitore potrebbe diminuire significativamente la proliferazione, l'invasione e la capacità di migrazione delle cellule di condrosarcoma umano. Inoltre, potrebbe disturbare distintamente la ciliogenesi mediata dalla via HH e sopprimere l'espressione della proteina di trasporto intraflagellare IFT88 correlata alle ciglia primarie. La molecola effettore a valle di HH, GLI2, è stata limitata per bloccare la proteina correlata all'ormone paratiroideo e influenzare le metalloproteasi della matrice regolate da MAPK/ERK (MMP2 e MMP9). È anche un inibitore a piccole molecole della subunità catalitica della catena pesante della dineina citoplasmatica.
In vivo In un modello di pesce zebra, il trattamento con HPI-4 (Ciliobrevin A), un inibitore della ciliogenesi, ha prevenuto efficacemente la fibrosi e la distruzione pancreatica.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[2]
  • Linee cellulari

    The human chondrosarcoma cell line SW1353

  • Concentrazioni

    0, 5 and 10 μM

  • Tempo di incubazione

    0, 1, 3, 6 and 9 days

  • Metodo

    Using MTS-8 assay to measure cell proliferation and the toxicity of HPI-4 (Ciliobrevin A), 2000 cells were plated in 96-well plates per well. This compound was added to cells at concentrations of 0, 5 and 10 μM in 100 μl DMEM/F12 with 10% FBS and incubated for 0, 1, 3, 6 and 9 days. Then, 10 μl MST-8 was added to the media in each well and incubated in an environment without light for 90 min. The absorbance value was measured using an enzyme microplate reader at 450 nm wavelength. The relative viability of cells was expressed by OD value.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19666565/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25110171/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22164219/

Sellecks HPI-4 (Ciliobrevin A) È stato citato da 9 Pubblicazioni

Primary cilia prevent activation of the cGAS-STING pathway during mouse decidualization [ Commun Biol, 2025, 8(1):607] PubMed: 40229503
The Role of Primary Cilia in Modulating the Luteinization Process of Ovarian Granulosa Cells in Mice [ Int J Mol Sci, 2025, 26(5)2138] PubMed: 40076758
Cigarette smoking extract induces mitochondrial dysfunction and apoptosis in HUVECs via the Sirt1-SHH axis [ Hum Exp Toxicol, 2025, 44:9603271251332251] PubMed: 40170556
RNA localization mechanisms transcend cell morphology [ Elife, 2023, 12e80040] PubMed: 36867563
Primary Cilia Restrain PI3K-AKT Signaling to Orchestrate Human Decidualization [ Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15573] PubMed: 36555215
HeLa Cervical Cancer Cells Are Maintained by Nephronophthisis 3-Associated Primary Cilium Formation via ROS-Induced ERK and HIF-1α Activation under Serum-Deprived Normoxic Condition [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)14500] PubMed: 36498831
Discoidin domain receptor 1 regulates endochondral ossification through terminal differentiation of chondrocytes. [ FASEB J, 2020, 10.1096/fj.201901852RR] PubMed: 32128899
Evodiamine Augments NLRP3 Inflammasome Activation and Anti-bacterial Responses Through Inducing α-Tubulin Acetylation. [ Front Pharmacol, 2019, 10:290] PubMed: 30971927
Crosstalks of the PTPIP51 interactome revealed in Her2 amplified breast cancer cells by the novel small molecule LDC3/Dynarrestin. [ PLoS One, 2019, 14(5):e0216642] PubMed: 31075141

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