HLCL-61 HCL

N. catalogoS8209 Lotto:S820901

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Dati tecnici

Formula

C23H24N2O.HCl
Peso molecolare 380.91 Numero CAS 1158279-20-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (199.52 mM)
Ethanol 76 mg/mL (199.52 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione HLCL-61 cloridrato è un potente e selettivo inibitore di PRMT5 per il trattamento della leucemia mieloide acuta.
Target
PRMT5
(In THP-1 cells)
16.74 μM
In vitro HLCL-61 non mostra attività inibitoria contro i membri della famiglia PRMT di tipo I (PRMT1 e PRMT4) e di tipo II (PRMT7). HLCL-61 mostra un'efficace inibizione della dimetilazione simmetrica dell'arginina (me2) degli istoni H3 e H4 in campioni di AML. Il trattamento delle linee cellulari di AML (MV4-11 e THP-1) e dei blasti primari con HLCL-61 comporta anche una diminuzione della vitalità cellulare. HLCL-61 è anche efficace nel promuovere l'apoptosi nelle cellule MV4-11 e THP-1 dopo 48 h.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    AML cell lines

  • Concentrazioni

    25,50uM

  • Tempo di incubazione

    48h

  • Metodo

    CD11b expression is tested by flow cytometry on cells treated with DMSO or HLCL-61 (25 and 50 μM) for 48 h.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26536822/

Sellecks HLCL-61 HCL È stato citato da 3 Pubblicazioni

PRMT5 Associates With the FOXP3 Homomer and When Disabled Enhances Targeted p185erbB2/neu Tumor Immunotherapy [ Front Immunol, 2019, 10:174] PubMed: 30800128
The LINC01138 drives malignancies via activating arginine methyltransferase 5 in hepatocellular carcinoma. [ Nat Commun, 2018, 9(1):1572] PubMed: 29679004
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] PubMed: 30135193

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