In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
4.400mg/ml
(10.82mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
1.100mg/ml
(2.71mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
HJC0152 è un inibitore del trasduttore di segnale e attivatore della trascrizione 3 (STAT3) con solubilità acquosa notevolmente migliorata.
Target
STAT3
In vitro
HJC0152 inibisce l'attività del promotore di STAT3 nelle cellule MDA-MB-231 in modo dose-dipendente. Ha una potenza comparabile nel downregolare la produzione di proteine STAT3 e la fosforilazione nel sito Tyr-705. Questo composto induce la caspasi-3 clivata e la ciclina D1 downregolata nelle cellule MDA-MB-231, inibisce la progressione del ciclo cellulare e promuove l'apoptosi. Questo trattamento chimico sopprime efficacemente la proliferazione delle cellule HNSCC, arresta il ciclo cellulare nella fase G0/G1, induce l'apoptosi e riduce l'invasione cellulare in entrambe le linee cellulari SCC25 e CAL27. Inoltre, inibisce la traslocazione nucleare di STAT3 fosforilata in Tyr705 e diminuisce l'attività di segnalazione VHL/β-catenina tramite la regolazione del microRNA-21.
In vivo
HJC0152 sopprime significativamente la crescita del tumore di xenotrapianto MDA-MB-231 in vivo (ip e po), indicando il suo grande potenziale come terapeutico efficace e biodisponibile per via orale per il cancro umano. Ha una biodisponibilità orale migliorata e una maggiore soppressione della crescita tumorale nei topi. Questo composto non mostra segni significativi di tossicità a una dose di 75 mg/kg. Nei modelli murini ortotopici derivati da SCC25, questo trattamento chimico abroga significativamente l'espressione di STAT3/β-catenina in vivo, portando a una diminuzione globale della crescita e dell'invasione tumorale.
The cells are treated with different doses of this compound for 24 h, and levels of total STAT3 and phosphorylated STAT3 at Tyr-705 are then examined by Western blot.
High baseline tumor burden-associated macrophages promote an immunosuppressive microenvironment and reduce the efficacy of immune checkpoint inhibitors through the IGFBP2-STAT3-PD-L1 pathway
[ Cancer Commun (Lond), 2023, 43(5):562-581]
Nifuroxazide boosts the anticancer efficacy of palbociclib-induced senescence by dual inhibition of STAT3 and CDK2 in triple-negative breast cancer
[ Cell Death Discov, 2023, 9(1):355]
Human α-Defensin 51-9 and Human β-Defensin 2 Improve Metabolic Parameters and Gut Barrier Function in Mice Fed a Western-Style Diet
[ Int J Mol Sci, 2023, 24(18)13878]
POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.
SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.
NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.
