Histamine 2HCl

Histamine sopprime la generazione di ROS attraverso il recettore dell'Histamine di tipo 2 (recettore H2).[1] Histamine inibisce la generazione e il rilascio di specie reattive dell'ossigeno (ROS) da parte di monociti/macrofagi (MO) durante il burst respiratorio. Histamine e interleuchina-2 (IL-2) agiscono sinergicamente per attivare la citotossicità delle cellule NK (NKCC). Histamine combinata con IL-2 potrebbe migliorare i tassi di risposta e la sopravvivenza libera da malattia proteggendo le cellule del sistema immunitario dallo stress ossidativo e inducendo la citotossicità immunitaria endogena naturale.[2]

Il trattamento con Histamine (0,5 mg/kg o 5,0 mg/kg, due volte al giorno) protegge dal danno epatico come evidenziato da livelli normali di transaminasi sieriche e punteggi di patologia epatica significativamente ridotti in un modello di ratto con danno epatico precoce indotto da alcol. L'effetto protettivo dell'Histamine è bloccato dalla Ranitidine (10 mg/kg), un antagonista del recettore H2, indicando che l'effetto dell'Histamine è prevalentemente mediato attraverso il recettore H2.[1] Histamine (30 pg/ratto, icv) aumenta sia l'accumulo di 3,4-diidrossifenilalanina che le concentrazioni di acido 3,4-diidrossifenilalanina nel nucleo accumbens in ratti maschi, e questo effetto non è influenzato dall'antagonista H2 zolantidina, indicando che l'Histamine stimola i neuroni DA mesolimbici attraverso un'azione sul recettore H1.[3] Histamine (0,5 mg/kg s.c.) riduce il peso del tumore epatico del 46% e il peso del tumore sottocutaneo del 41% rispetto ai ratti che ricevono iniezioni sottocutanee di soluzione salina. L'effetto antitumorale osservato dalle iniezioni sottocutanee di Histamine è inibito dalla Ranitidine (50 mg/kg s.c.) nel sarcoma di ratto.[4] Histamine (1000 mg/kg s.c.) mostra un danno tissutale acuto dopo 24 ore e indicazioni di infiammazione patologica nei siti di iniezione a 5 giorni e 28 giorni in ratti Sprague-Dawley. Histamine (1000 mg/kg s.c.) provoca una C_max di 167 mM, un t_max di 0,5 ore, un t_1/2 di 0,95 e un AUC di 186 mmol-h/L in ratti Sprague-Dawley maschi.[5]