In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Higenamine (Norcoclaurine, (+-)-Demethylcoclaurine), anche conosciuta come Norcoclaurine HCl, è un agonista non selettivo del β2 adrenoceptor, un composto chimico presente naturalmente in diverse piante.
Target
β2-adrenoceptor
α1-adrenoceptor
In vitro
Higenamine è un potenziale agonista del recettore β2-adrenergico. Come potente cardiotonico e vasodilatatore, è anche un antagonista α1 e un debole agonista α2. Higenamine diminuisce il contenuto intracellulare di dopamina in modo dose-dipendente e mostra un'inibizione del 55,2% del contenuto di dopamina nelle cellule PC12 a una concentrazione di 2OM con incubazione di 24 ore. Il valore IC50 di Higenamine per l'inibizione della biosintesi della dopamina nelle cellule PC12 è di 18,2 μM. Il contenuto di dopamina è ridotto e raggiunge un livello minimo 12-24 ore dopo l'esposizione a Higenamine.
In vivo
Higenamine può produrre rilassamento nel muscolo tracheale. Higenamine ha effetti antitrombotici sia nel modello di trombosi acuta nel topo che nei modelli di shunt artero-venoso (AV-shunt) nel ratto. La somministrazione orale di Higenamine (50 o 100 mg/kg) aumenta i tassi di recupero dalla sfida trombotica acuta nei topi e riduce il peso del trombo formato all'interno del tubo di AV-shunt nei ratti.
PC12 cells are maintained routinely in RPMI 1640 medium supplemented with 10% heat-inactivated horse serum and 5 % fetal calf serum pius 100 units/ml penicillin and 100 μg/ml streptomycin at 37°C. The PC12 cells (ca. 1×105 cells/cm2) are treated with higenamine (5-2O μM) and then incubated for 12 (-48) h. The cells (ca. 1.5-2 × 105 cells/cm2) are harvested with phosphate buffered saline (PBS) and the pellet extract is used for the measurement of dopamine content, and TH and AADC activities.
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