Dati tecnici
| Formula | C26H28F3N3O2 |
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| Peso molecolare | 471.51 | Numero CAS | 883031-03-6 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 94 mg/mL (199.35 mM) | ||||
| Ethanol | 24 mg/mL (50.9 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | HC-067047 è un antagonista selettivo del TRPV4 channel con valori di IC50 di 48 nM, 133 nM e 17 nM per gli ortologhi TRPV4 umani, di ratto e di topo, rispettivamente. | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Target |
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| In vivo | HC-067047 provoca un aumento significativo della capacità funzionale della vescica in topi e ratti affetti da cistite, fornendo così una prova di principio che l'inibizione farmacologica di TRPV4 può essere utilizzata per trattare la disfunzione vescicale. Questo composto non ha avuto alcun effetto sui parametri cistometrici dei topi Trpv4−/−, il che dimostra che gli effetti osservati in vivo sono specifici. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks HC-067047 È stato citato da 4 Pubblicazioni
| TRPV4 drives the progression of leiomyosarcoma by promoting ECM1 generation and co-activating the FAK/PI3K/AKT/GSK3β pathway [ Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-01008-7] | PubMed: 39612152 |
| Role of Piezo2 in Schwann Cell Volume Regulation and Its Impact on Neurotrophic Release Regulation [ Cell Physiol Biochem, 2024, 58(4):292-310] | PubMed: 38973197 |
| Patch clamp studies on TRPV4-dependent hemichannel activation in lens epithelium [ Front Pharmacol, 2023, 14:1101498] | PubMed: 36909173 |
| Calcium and TRPV4 promote metastasis by regulating cytoskeleton through the RhoA/ROCK1 pathway in endometrial cancer [ Cell Death Dis, 2020, 11(11):1009] | PubMed: 33230171 |
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