HC-067047

N. catalogoS6637 Lotto:S663701

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Dati tecnici

Formula

C26H28F3N3O2
Peso molecolare 471.51 Numero CAS 883031-03-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (199.35 mM)
Ethanol 5 mg/mL (10.6 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5mg/ml (10.60mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5mg/ml (10.60mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione HC-067047 è un antagonista selettivo del TRPV4 channel con valori di IC50 di 48 nM, 133 nM e 17 nM per gli ortologhi TRPV4 umani, di ratto e di topo, rispettivamente.
Target
mTRPV4
(Cell-free assay)		 hTRPV4
(Cell-free assay)		 rTRPV4
(Cell-free assay)
17 nM 48 nM 133 nM
In vivo

HC-067047 provoca un aumento significativo della capacità funzionale della vescica in topi e ratti affetti da cistite, fornendo così una prova di principio che l'inibizione farmacologica di TRPV4 può essere utilizzata per trattare la disfunzione vescicale. Questo composto non ha avuto alcun effetto sui parametri cistometrici dei topi Trpv4−/−, il che dimostra che gli effetti osservati in vivo sono specifici.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=Inhibition+of+the+cation+channel+TRPV4+improves+bladder+function+in+mice+and+rats+with+cyclophosphamide-induced+cystitis

Sellecks HC-067047 È stato citato da 4 Pubblicazioni

TRPV4 drives the progression of leiomyosarcoma by promoting ECM1 generation and co-activating the FAK/PI3K/AKT/GSK3β pathway [ Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-01008-7] PubMed: 39612152
Role of Piezo2 in Schwann Cell Volume Regulation and Its Impact on Neurotrophic Release Regulation [ Cell Physiol Biochem, 2024, 58(4):292-310] PubMed: 38973197
Patch clamp studies on TRPV4-dependent hemichannel activation in lens epithelium [ Front Pharmacol, 2023, 14:1101498] PubMed: 36909173
Calcium and TRPV4 promote metastasis by regulating cytoskeleton through the RhoA/ROCK1 pathway in endometrial cancer [ Cell Death Dis, 2020, 11(11):1009] PubMed: 33230171

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