HC-030031

N. catalogoS2918 Lotto:S291803

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Dati tecnici

Formula

C18H21N5O3

Peso molecolare 355.39 Numero CAS 349085-38-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 32 mg/mL (90.04 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

1.600mg/ml (4.50mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione HC-030031 (TOSLAB 829227) è un bloccante selettivo del canale TRPA1 che antagonizza l'afflusso di calcio evocato da AITC e formalina con IC50 rispettivamente di 6,2 μM e 5,3 μM.
Target
TRPA1
In vitro HC-030031 è un derivato della teofillina sostituita. Questo composto è un potente e selettivo inibitore di TRPA1. Può bloccare rapidamente e reversibilmente sia le correnti in entrata che quelle in uscita elicitate da AITC o formalina e blocca anche l'attivazione di TRPA1 da parte di N-metilmaleimmide e da prostaglandine elettrofile. Non blocca le correnti mediate da TRPV1, TRPV3, TRPV4 hERG o dai canali NaV1.2.
In vivo HC-030031 può essere somministrato agli animali per via orale, per inalazione o per iniezione. La somministrazione orale (100 mg/kg) di questo composto ha significativamente invertito l'ipersensibilità meccanica in modelli di ratto di dolore infiammatorio cronico o neuropatico, mentre l'iniezione locale (100 μg) nelle zampe posteriori infiammate di topo ha attenuato l'ipersensibilità meccanica, ma non quella al calore.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[2]
  • Modelli animali

    Male Sprague-Dawley rats

  • Dosaggi

    100, 300 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17686976/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18954467/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22927999/

Sellecks HC-030031 È stato citato da 9 Pubblicazioni

Rubiadin Mediates the Upregulation of Hepatic Hepcidin and Alleviates Iron Overload via BMP6/SMAD1/5/9-Signaling Pathway [ Int J Mol Sci, 2025, 26(3)1385] PubMed: 39941155
Curcumin suppresses cell proliferation and reduces cholesterol absorption in Caco-2 cells by activating the TRPA1 channel [ Lipids Health Dis, 2023, 22(1):6] PubMed: 36641489
Toll-like receptor 4 signaling pathway in sensory neurons mediates remifentanil-induced postoperative hyperalgesia via transient receptor potential ankyrin 1 [ Mol Pain, 2023, 19:17448069231158290] PubMed: 36733260
Potential Common Mechanisms of Cytotoxicity Induced by Amide Herbicides via TRPA1 Channel Activation [ Int J Environ Res Public Health, 2022, 19(13)7985] PubMed: 35805655
Berberine Alleviates Gastroesophageal Reflux-Induced Airway Hyperresponsiveness in a Transient Receptor Potential A1-Dependent Manner [ Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:7464147] PubMed: 35586690
Proline hydroxylase domain-containing enzymes regulate calcium levels in cardiomyocytes by TRPA1 ion channel [ Exp Cell Res, 2021, S0014-4827(21)00330-X] PubMed: 34389294
The neuro-immune interaction in airway inflammation through TRPA1 expression in CD4+ T cells of asthmatic mice [ Int Immunopharmacol, 2020, 86:106696] PubMed: 32570040
Calcium Channel α2δ1 Subunit Mediates Secondary Orofacial Hyperalgesia Through PKC-TRPA1/Gap Junction Signaling. [ J Pain, 2019, S1526-5900(19)30794-1] PubMed: 31494272
Transient Receptor Potential Ion Channels Mediate Adherens Junctions Dysfunction in a Toluene Diisocyanate-Induced Murine Asthma Model [ Toxicol Sci, 2019, 168(1):160-170] PubMed: 30517707

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