HA15

N. catalogoS8299 Lotto:S829901

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Dati tecnici

Formula

C23H22N4O3S2
Peso molecolare 466.58 Numero CAS 1609402-14-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (199.32 mM)
Ethanol 45 mg/mL (96.44 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.250mg/ml (0.54mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.250mg/ml (0.54mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione HA15 è una molecola che si lega specificamente a HSPA5 (proteina 5 da shock termico da 70 kDa), nota anche come BiP (proteina legante la catena pesante delle immunoglobuline) o Grp78 (proteina 78 regolata dal glucosio). Questo composto mostra attività anti-tumorale su tutte le cellule di melanoma testate, comprese le cellule isolate da pazienti e le cellule che hanno sviluppato resistenza agli inibitori di BRAF.
Target
BiP/GRP78/HSPA5
In vitro HA15 induce ER stress, portando alla morte delle cellule tumorali in vitro e supera la resistenza agli inibitori di BRAF nelle cellule di melanoma.
In vivo HA15 induce ER stress, portando alla morte delle cellule tumorali e mostra una forte efficacia nei modelli murini di xenotrapianto con cellule di melanoma sensibili o resistenti agli inibitori di BRAF.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27238082/

Convalida del prodotto da parte del cliente

SP cells in inhibitor-treated, shRNA-transduced HCC1937 cells analyzed by flow cytometry using Hoechst 33342 dye. Data are shown as mean±SD. ****P<.0001, ***P<.001, **P<.01, *P<.05.

Dati da [ , , Cancer Science, 2018, 109:373-383 ]

Sellecks HA15 È stato citato da 16 Pubblicazioni

Dormant cancer cells and polyploid giant cancer cells: The roots of cancer recurrence and metastasis [ Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1567] PubMed: 38362620
BiP/GRP78 is a pro-viral factor for diverse dsDNA viruses that promotes the survival and proliferation of cells upon KSHV infection [ PLoS Pathog, 2024, 20(10):e1012660] PubMed: 39471213
Temozolomide Sensitizes ARID1A-Mutated Cancers to PARP Inhibitors [ Cancer Res, 2023, 83(16):2750-2762] PubMed: 37306706
Depletion of HIV reservoir by activation of ISR signaling in resting CD4+T cells [ iScience, 2023, 26(1):105743] PubMed: 36590168
Ibrutinib in the Treatment of Solid Tumors: Current State of Knowledge and Future Directions [ Front Oncol, 2022, 12:842418] PubMed: 35299733
Suppressing phosphoinositide-specific phospholipases Cγ1 promotes mineralization of osteoarthritic subchondral bone osteoblasts via increasing autophagy, thereby ameliorating articular cartilage degeneration [ Bone, 2022, 154:116262] PubMed: 34813965
Linking unfolded protein response to ovarian cancer cell fusion [ BMC Cancer, 2022, 22(1):622] PubMed: 35672715
Castration-Induced Downregulation of SPARC in Stromal Cells Drives Neuroendocrine Differentiation of Prostate Cancer [ Cancer Res, 2021, 81(16):4257-4274] PubMed: 34185677
Cell Proliferation Is Strongly Associated with the Treatment Conditions of an ER Stress Inducer New Anti-Melanoma Drug in Melanoma Cell Lines [ Biomedicines, 2021, 9(2)E96] PubMed: 33498201
Molecular alterations associated with a BRAF inhibitor and an ER stress inducer [ UNIVERSITY OF DEBRECEN, 2021, ] PubMed: None

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