H-Cys(Trt)-OH

N. catalogoS5522 Lotto:S552201

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Dati tecnici

Formula

C22H21NO2S
Peso molecolare 363.47 Numero CAS 2799-07-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 5 mg/mL (13.75 mM)
 
 
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione H-Cys(Trt)-OH (L-Cys(Trt)-OH, H-L-Cys(Trt)-OH, S-Tritylcysteine,S-Trityl-L-cysteine) è un inibitore specifico di Eg5 che inibisce la velocità di scorrimento dei microtubuli guidata da Eg5 in modo reversibile con un IC50 di 500 nM.
Target
Eg5
In vitro

Nei saggi cellulari, H-Cys(Trt)-OH (S-trityl-l-cisteina) non impedisce la progressione del ciclo cellulare nelle fasi S o G2, ma inibisce sia la separazione dei centrosomi duplicati che la formazione del fuso bipolare, bloccando così le cellule specificamente nella fase M del ciclo cellulare con fusi monoastrali. Dopo la rimozione della S-trityl-l-cisteina, le cellule arrestate mitoticamente escono normalmente dalla mitosi. In vitro, la S-trityl-l-cisteina si lega al dominio catalitico di Eg5 e inibisce l'attività ATPasica basale di Eg5 e quella attivata dai microtubuli, nonché il rilascio di mant-ADP. È un inibitore a forte legame e inibisce la velocità di scorrimento dei microtubuli guidata da Eg5 in modo reversibile con un IC50 di 500 nM.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    HeLa cells and U2OS cells

  • Concentrazioni

    5 μM

  • Tempo di incubazione

    0, 24, 48, 72 h

  • Metodo

    HeLa cells and U2OS cells were analyzed by FACScan analysis following incubation with STLC (5 μM) at the indicated times.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16507573/

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