H-151

N. catalogoS6652 Lotto:S665204

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Dati tecnici

Formula

C17H17N3O
Peso molecolare 279.34 Numero CAS 941987-60-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 210 mg/mL (751.77 mM)
Ethanol 14 mg/mL (50.11 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4.000mg/ml (14.32mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione H-151 è un inibitore di STING altamente potente e covalente che ha una notevole attività inibitoria sia nelle cellule umane che in vivo.
Target
STING
In vivo

Dopo somministrazione intraperitoneale, H-151 raggiunge livelli sistemici efficaci, mostra una breve emivita nel siero e forma un addotto con mmSTING. In particolare, il pretrattamento con questo composto riduce marcatamente le risposte sistemiche delle citochine nei topi trattati con CMA. Inoltre, mostra una notevole efficacia nei topi Trex1−/− che esprimono un reporter bioluminescente di IFNβ, quando somministrato per una settimana.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    FLDMs

  • Concentrazioni

    25 µM

  • Tempo di incubazione

    12 h

  • Metodo

    Cells were treated with indicated concentrations of this compound.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    C57BL/6J mice

  • Dosaggi

    750 nM

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=Targeting+STING+with+covalent+small-molecule+inhibitors
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36198273/

Sellecks H-151 È stato citato da 36 Pubblicazioni

Irisin-mediated muscle-renal crosstalk as a protective mechanism against contrast-induced acute kidney injury via cGAS-STING signalling inhibition [ Clin Transl Med, 2025, 15(3):e70235] PubMed: 40008481
TDP43 augments astrocyte inflammatory activity through mtDNA-cGAS-STING axis in NMOSD [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):14] PubMed: 39844196
CAD hijacks STING to impair antitumor immunity and radiotherapy efficacy of colorectal cancer [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):641] PubMed: 40849416
Development of a TBK1 and ALK dual inhibitor for alleviating depressive behavior via anti-inflammatory effects [ Biomed Pharmacother, 2025, 186:117991] PubMed: 40117902
EZH2 inhibits senescence-associated inflammation and attenuates intervertebral disc degeneration by regulating the cGAS/STING pathway via H3K27me3 [ Osteoarthritis Cartilage, 2025, S1063-4584(25)00796-4] PubMed: 39938633
LAPTM5 exacerbates STING-mediated inflammation induced by LL-37 through stabilizing STING in rosacea [ Commun Biol, 2025, 8(1):1470] PubMed: 41087666
Profile of STING agonist and inhibitor research: a bibliometric analysis [ Front Pharmacol, 2025, 16:1528459] PubMed: 40008133
Brazilin Inhibits the Proliferation of Non-Small Cell Lung Cancer by Regulating the STING/TBK1/IRF3 Pathway [ J Cell Mol Med, 2025, 29(13):e70688] PubMed: 40596709
Ciprofloxacin enhances RSL3-induced ferroptosis by promoting mitochondrial Zn2+ accumulation via the STING1-CAV2 pathway [ J Biol Chem, 2025, 301(10):110653] PubMed: 40889676
STING orchestrates the neuronal inflammatory stress response in multiple sclerosis [ Cell, 2024, 187(15):4043-4060.e30.] PubMed: 38878778

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