GW6471

N. catalogoS2798 Lotto:S279806

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Dati tecnici

Formula

C35H36F3N3O4
Peso molecolare 619.67 Numero CAS 880635-03-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL (80.68 mM)
Ethanol 4 mg/mL (6.45 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione GW 6471 è un potente antagonista di PPARα con IC50 di 0,24 μM.
Target
PPARα
(Cell-free assay)
0.24 μM
In vitro

GW6471 inibisce completamente l'attivazione di PPARα indotta da GW409544 con IC50 di 0,24 μM. Questo composto a concentrazioni comprese tra 0,001-10 μM interrompe le interazioni tra PPAR e motivi coattivatori derivati da SRC-1 o CBP, ma promuove il legame dei motivi corepressori da SMRT o N-CoR. Adotta una configurazione a forma di U e si avvolge intorno a C276 dell'elica 3, distrugge l'integrità del morsetto di carica ma lascia spazio sufficiente per ospitare l'ulteriore giro elicoidale del motivo corepressore nei complessi PPAR/GW6471/SMRT.

Questa sostanza chimica a una concentrazione di 10 μM previene significativamente la differenziazione dei cardiomiociti e determina una ridotta espressione delle proteine sarcomere cardiache (cioè α-actina, troponina-T) e di geni specifici (cioè α-MHC, MLC2v) in modo tempo-dipendente attraverso l'inibizione di PPARα.

In vivo

GW6471 è un potente antagonista di PPARα.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Saggi di legame

    Gli effetti di GW6471 sull'interazione di peptidi coattivatori e corepressori con PPAR sono determinati mediante saggi di trasferimento di energia di fluorescenza mediata chimicamente. Gli esperimenti sono condotti con 5 nM di LBD di PPARα di peptide biotinilato contenente singoli motivi, seguendo le indicazioni del produttore.
Studio sugli animali:

[5]
  • Modelli animali

    Male athymic Nu/Nu mice

  • Dosaggi

    20 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11845213/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17439719/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22190909/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18724387/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25810260/

Sellecks GW6471 È stato citato da 28 Pubblicazioni

Sorafenib enhanced the function of myeloid-derived suppressor cells in hepatocellular carcinoma by facilitating PPARα-mediated fatty acid oxidation [ Mol Cancer, 2025, 24(1):34] PubMed: 39876004
Macrophage-derived VISTA engages with LRIG1 and hinders gut epithelial repair in colitis [ Cell Mol Immunol, 2025, 10.1038/s41423-025-01338-y] PubMed: 40883589
Nutrient deficiency-induced downregulation of SNX1 inhibits ferroptosis through PPARs-ACSL1/4 axis in colorectal cancer [ Apoptosis, 2025, 30(5-6):1391-1409] PubMed: 40095264
Formononetin ameliorates depression-like behaviors through rebalancing microglia M1/M2 polarization and inhibiting NLRP3 inflammasome: involvement of activating PPARα-mediated autophagy [ Mol Med, 2025, 31(1):153] PubMed: 40275171
Berberine Attenuates Nonalcoholic Hepatic Steatosis by Regulating Lipid Droplet-Associated Proteins: In Vivo, In Vitro and Molecular Evidence [ J Cell Mol Med, 2025, 29(7):e70524] PubMed: 40194991
FNDC4 Prevents Aging-Related Cardiac Dysfunction: By Restoring AMPKα/PPARα-Dependent Mitochondrial Function [ JACC Basic Transl Sci, 2025, 10(7):101222] PubMed: 40464727
Suppression of ferroptosis by vitamin A or radical-trapping antioxidants is essential for neuronal development [ Nat Commun, 2024, 15(1):7611] PubMed: 39218970
CD24 negativity reprograms mitochondrial metabolism to PPARα and NF-κB-driven fatty acid β-oxidation in triple-negative breast cancer [ Cancer Lett, 2024, 587:216724] PubMed: 38373689
Tubular CPT1A deletion minimally affects aging and chronic kidney injury [ JCI Insight, 2024, 9(6)e171961] PubMed: 38516886
PIM1 drives lipid droplet accumulation to promote proliferation and survival in prostate cancer [ Oncogene, 2024, 43(6):406-419] PubMed: 38097734

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