In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
1.000mg/ml
(2.23mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
GW842166X è un agonista potente e altamente selettivo del recettore Cannabinoid Receptor CB2 con EC50 di 63 nM, non mostrando attività significativa sul recettore CB1. Fase 2.
Target
CB2
63 nM(EC50)
In vitro
GW842166X mostra una potenza ed efficacia simili per i recettori CB2 ricombinanti di ratto e umani con EC50 di 91 nM e 63nM, rispettivamente. Questo composto esibisce una piena potenza agonista con un EC50 di 133 nM e Emax del 101% negli saggi di ciclasa. Esibisce una debole potenza agonista con un EC50 di 7.780 μM e Emax dell'84% negli saggi FLIPR.
In vivo
GW842166X ha una biodisponibilità orale del 58% e un'emivita di 3 h quando somministrato per via orale nel ratto. Questo composto ha una potenza estremamente elevata con un ED50 orale di 0,1 mg/kg e mostra una completa inversione dell'iperalgesia a 0,3 mg/kg nel modello FCAa di dolore infiammatorio. Somministrato oralmente a una dose di 15 mg/kg per 8 giorni ha prodotto una significativa inversione della diminuzione della soglia di ritiro della zampa indotta da CCI in un modello di ratto di dolore neuropatico.
Caratteristiche
Possiede un'affinità selettiva per CB2 rispetto a CB1.
POLITICA DI RESO
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SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.
NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.
