GW441756

N. catalogoS2891 Lotto:S289101

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Dati tecnici

Formula

C17H13N3O
Peso molecolare 275.3 Numero CAS 504433-23-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 25 mg/mL (90.81 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione GW441756 è un potente e selettivo inibitore di TrkA con IC50 di 2 nM, con attività molto bassa su c-Raf1 e CDK2. Questo composto produce un aumento rilevante della caspasi-3 che porta all'apoptosi.
Target
TrkA
(Cell-free assay)
2 nM
In vitro

GW441756 può bloccare specificamente la morte cellulare indotta da TrkA in modo dose-dipendente. Questo composto può bloccare la produzione di γH2AX mediata da TrkAe l'apoptosi nelle cellule che sovraesprimono TrkA.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[4]
  • Modelli animali

    Wistar male rats

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15013000/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2679291/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18511888/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32042328/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Thermal latency and mechanical allodynia were normalized in the RTXw1 + 4MC group (n= 6). In these mice, thermal hypoalgesia reappeared within 2 days of GW441756 injection (D). GW441756 did not affect mechanical thresholds (E) in the RTXw1 + 4MC group. (F, G) The diagrams show behavioral responses of naïve mice to either gambogic amide (open square, n = 6) or GW441756 (open circle, n =6). Gambogic amide induced mild thermal hyperalgesia within 2 days of injection but GW441756 did not affect thermal latencies (F). Both gambogic amide and GW441756 did not affect mechanical responses. *P < 0.05, **P < 0.01, and ***P < 0.001: paired t-test comparing preinjection vs. postinjection effects. #P < 0.05, ##P < 0.01, and ###P < 0.001: between drugs and saline treatments.

Dati da [ , , Exp Neurol, 2018, 300:87-99 ]

Effect of TrkA inhibitorGW441756 on vorinostat andNGFmediated ERK phosphorylation. A)NS-1 cellswere treatedwith vorinostat (1 and 2.5 μM) andNGF (2.5 ng/mL)with and without GW441756 (1 μM) for 3 h. The blots were probed with anti-pERK.1/2 antibody. Vorinostat mediated activation of ERK1/2 phosphorylation (pErk) was abolished in presence of GW441756. Total ERK levels were checked using ERK 1/2 antibody. B) Bar graph represents the densitometric analysis of immunoblots. X axis represents treatments and Y axis represents the ratio of absolute relative density of pERK to the total ERK. The data sets are the mean ± SE of two biological replicates from two independent experiments (values compared to control vs vorinostat 1 μM and 2.5 μM, vorinostat 1 μM and 2.5 μM Vs GW441756 + vorinostat 1 and 2.5 μM respectively). *P < 0.05, **P < 0.001, ***P < 0.0001 indicate significant differences and ns indicates non-significant difference.

Dati da [ , , Mol Cell Neurosci, 2016, 77:11-20. ]

Neurite extension of PC12 cells was visualized by immunostaining (×200 magnification; scale bar, 50 µm) with anti-neurofilament H antibody (red) and nuclei were stained with DAPI (blue). SCDC2 cells (2×104 cells) and rat pheochromocytoma cells PC12 (1×104 cells) were co-cultured and treated with or without TGF-β1 (10 ng/ml) for 4 days. Cells were also treated with TGF-β type I receptor inhibitor SB-431542 (10 µM), TrkA inhibitor GW441756 (2 nM), IL-1β (10 ng/ml), or TNF-α (10 ng/ml) from the beginning of the co-culture. In addition, ATPγS (100 µM) was added to all cultures during cell seeding. Dimethyl sulfoxide was added to cell cultures as a vehicle control for SB-431542 and GW441756, respectively.

Dati da [ , , Int J Mol Med, 2018, 42(3):1484-1494 ]

Sellecks GW441756 È stato citato da 20 Pubblicazioni

Nociceptor neurons promote PDAC progression and cancer pain by interaction with cancer-associated fibroblasts and suppression of natural killer cells [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01098-4] PubMed: 40122998
Neuronal FSTL4 negatively regulates BDNF-mediated neuron-glioma interaction [ Neurochem Int, 2025, 191:106072] PubMed: 41082941
Androgens and NGF Mediate the Neurite-Outgrowth through Inactivation of RhoA [ Cells, 2023, 12(3)373] PubMed: 36766714
Androgens and NGF Mediate the Neurite-Outgrowth through Inactivation of RhoA. Cells 2023, 12, 373 [ Cells, 2023, 12(3):373] PubMed: None
The effect of Banxia-houpo decoction on CUMS-induced depression by promoting M2 microglia polarization via TrkA/Akt signalling [ J Cell Mol Med, 2023, 10.1111/jcmm.17906] PubMed: 37581474
Huntingtin-associated protein 1 ameliorates neurological function rehabilitation by facilitating neurite elongation through TrKA-MAPK pathway in mice spinal cord injury [ Front Mol Neurosci, 2023, 16:1214150] PubMed: 37609072
Wogonin, a Bioactive Ingredient from Huangqi Guizhi Formula, Alleviates Discogenic Low Back Pain via Suppressing the Overexpressed NGF in Intervertebral Discs [ Mediators Inflamm, 2023, 2023:4436587] PubMed: 36860203
Propionibacterium acnes contributes to low back pain via upregulation of NGF in TLR2-NF-κB/JNK or ROS pathway [ Microbes Infect, 2022, S1286-4579(22)00050-8] PubMed: 35430372
Sea urchin gangliosides exhibit neuritogenic effects in neuronal PC12 cells via TrkA- and TrkB-related pathways [ Biosci Biotechnol Biochem, 2021, 85(3):675-686] PubMed: 33589896
Nerve growth factor activates autophagy in Schwann cells to enhance myelin debris clearance and to expedite nerve regeneration. [ Theranostics, 2020, 10(4):1649-1677] PubMed: 32042328

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