GSK620

N. catalogoS9685 Lotto:S968502

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Dati tecnici

Formula

C₁₈H₁₉N₃O₃

Peso molecolare

325.36

Numero CAS

2088410-46-0

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

65 mg/mL (199.77 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

GSK620 è un inibitore pan-BD2, che mostra un fenotipo antinfiammatorio nel sangue intero umano con eccellente ampia selettività, sviluppabilità e farmacocinetica orale in vivo.

Target

BD2

In vitro

GSK620 è altamente selettivo per la famiglia di proteine BET-BD2, con una selettività >200 volte superiore rispetto a tutti gli altri bromodomini. Questo composto è in grado di ridurre la risposta MCP-1 in modo concentrazione-dipendente, fornendo forti prove che sta effettivamente interagendo con BD2 nelle cellule.

In vivo

GSK620 è un inibitore pan-BD2 potente e selettivo con eccellenti proprietà PK in vivo ed eccellenti proprietà di sviluppabilità, con l'eccezione di una moderata solubilità FaSSIF guidata dalla sua natura altamente cristallina.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari human whole blood, hepatocytes Concentrazioni 0.5 μM Tempo di incubazione 60 min, 120 min Metodo GSK620 is diluted in 100% DMSO to give a range of appropriate concentrations at 140× the required final assay concentration, of which 1 μL is added to a 96 well tissue culture plate. Then 130 μL of human whole blood, collected into sodium heparin anticoagulant (1 unit/mL final) is added to each well and plates are incubated at 37℃ (5% CO2) for 30 min before the addition of 10 μL of 2.8 μg/mL LPS, diluted in complete RPMI 1640 (final concentration 200 ng/mL), to give a total volume of 140 μL per well. After further incubation for 24 h at 37℃, 140 μL of PBS is added to each well. The plates are sealed, shaken for 10 min, and then centrifuged (2500 rpm × 10 min). Finally, 100 μL of the supernatant is removed and MCP-1 levels assayed immediately by immunoassay.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali Male Wistar Han rats, male Beagle dog Dosaggi 0.5 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg Somministrazione IV, Oral gavage

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
human whole blood, hepatocytes
Concentrazioni
0.5 μM
Tempo di incubazione
60 min, 120 min
Metodo
GSK620 is diluted in 100% DMSO to give a range of appropriate concentrations at 140× the required final assay concentration, of which 1 μL is added to a 96 well tissue culture plate. Then 130 μL of human whole blood, collected into sodium heparin anticoagulant (1 unit/mL final) is added to each well and plates are incubated at 37℃ (5% CO2) for 30 min before the addition of 10 μL of 2.8 μg/mL LPS, diluted in complete RPMI 1640 (final concentration 200 ng/mL), to give a total volume of 140 μL per well. After further incubation for 24 h at 37℃, 140 μL of PBS is added to each well. The plates are sealed, shaken for 10 min, and then centrifuged (2500 rpm × 10 min). Finally, 100 μL of the supernatant is removed and MCP-1 levels assayed immediately by immunoassay.

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
Male Wistar Han rats, male Beagle dog
Dosaggi
0.5 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg
Somministrazione
IV, Oral gavage

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32702236/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32741705/

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