GSK5182

N. catalogoS3449 Lotto:S344901

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Dati tecnici

Formula

C₂₇H₃₁NO₃

Peso molecolare

417.54

Numero CAS

877387-37-6

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

84 mg/mL (201.17 mM)

Ethanol

84 mg/mL (201.17 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.200mg/ml (10.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.600mg/ml (1.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

GSK5182, analogo del 4-idrossitamoxifene, è un agonista inverso specifico del estrogen-related receptor γ (ERRγ) che inibisce i fattori catabolici indotti da citochine pro-infiammatorie.

Target

ERRγ

In vitro

GSK5182, un agonista inverso di ERRγ a piccola molecola, inibisce i fattori catabolici indotti da citochine pro-infiammatorie nei condrociti articolari di topo.

In vivo

GSK5182 riduce significativamente la degenerazione della cartilagine nei topi con sovraespressione di ERRγ a cui è stato somministrato Ad-Esrrg intra-articolare.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari Mouse articular chondrocytes Concentrazioni 2.5, 5, 10 μM Tempo di incubazione 24 h Metodo Mouse articular chondrocytes (3×10<sup>5</sup>) were cultured for two days, infected with various concentrations of Ad-Esrrg adenoviruses [200 800 MOI (multiplicity of infection)] for 2 h, and cultured in the presence or absence of GSK5182 (2.5-10 μM) for an additional 24 h. Cells were treated with various inflammatory cytokines (IL-1β; 0.1-1 ng/mL, IL-6; 10-50 ng/mL, and TNF-α; 10-50 ng/mL) for 24 h.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali Cartilage-specific ERRγ Tg mice (Col2a1-Esrrg) Dosaggi -- Somministrazione i.a.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
Mouse articular chondrocytes
Concentrazioni
2.5, 5, 10 μM
Tempo di incubazione
24 h
Metodo
Mouse articular chondrocytes (3×10<sup>5</sup>) were cultured for two days, infected with various concentrations of Ad-Esrrg adenoviruses [200 800 MOI (multiplicity of infection)] for 2 h, and cultured in the presence or absence of GSK5182 (2.5-10 μM) for an additional 24 h. Cells were treated with various inflammatory cytokines (IL-1β; 0.1-1 ng/mL, IL-6; 10-50 ng/mL, and TNF-α; 10-50 ng/mL) for 24 h.

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
Cartilage-specific ERRγ Tg mice (Col2a1-Esrrg)
Dosaggi
--
Somministrazione
i.a.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33261216/

Sellecks GSK5182 È stato citato da 1 Pubblicazione

Cross-ancestry genome-wide analysis of atrial fibrillation unveils disease biology and enables cardioembolic risk prediction [ Nat Genet, 2023, 55(2):187-197]	PubMed: 36653681

Cross-ancestry genome-wide analysis of atrial fibrillation unveils disease biology and enables cardioembolic risk prediction [ Nat Genet, 2023, 55(2):187-197]

PubMed: 36653681

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