GSK3368715 3HCl

N. catalogoS8858 Lotto:S885801

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Dati tecnici

Formula

C20H41Cl3N4O2
Peso molecolare 475.92 Numero CAS 2227587-26-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (170.19 mM)
Water 81 mg/mL (170.19 mM)
Ethanol 81 mg/mL (170.19 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4.050mg/ml (8.51mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 81 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.675mg/ml (1.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione GSK3368715 3HCl è un potente inibitore delle proteine arginina metiltransferasi di tipo I (PRMT) che inibisce PRMT1, 3, 4, 6 e 8 con valori di Kiapp compresi tra 1,5 e 81 nM.
Target
PRMT1 PRMT3 PRMT4 PRMT6 PRMT8
In vitro

GSK3368715 è un potente inibitore reversibile, SAM non competitivo delle PRMT di tipo I che produce uno spostamento negli stati di Methylation dell'arginina su centinaia di substrati da ADMA a MMA e SDMA. Come monoterapia, GSK3368715 induce effetti antiproliferativi su linee cellulari di un'ampia gamma di tumori ematologici e solidi in vitro.
In vivo

GSK3368715 ha una potente attività antiproliferativa su linee cellulari che rappresentano una gamma di neoplasie solide ed ematologiche e può inibire completamente la crescita tumorale o causare regressioni di modelli tumorali in vivo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    249 cancer cell lines (Toledo cells, BxPC3 cells, MiaPaca-2 cells, ACHN cells, MDA-MB-468 cells, RKO cells, Panc03.27 cells, etc.)

  • Concentrazioni

    0.75 nM, 2 μM

  • Tempo di incubazione

    30 min, 3 h - 168 h

  • Metodo

    In Cell Western. RKO cells are seeded in a clear bottom 384 well plates andtreated with a 20-point two-fold dilution series of GSK3368715 (29,325.5 to 0.03 nM) or 0.15% DMSO. Plates are incubated for 3 days at 37℃ in 5% CO2. Cells are fixed with ice-cold methanol for 30 minutes at room temperature, washed with phosphate buffered saline (PBS), then incubated with Odyssey blocking buffer (Licor) for 1 hour at room temperature.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Female NMRI nu/nu mice (NMRI-Foxn1nu) implanted with tumor fragment

  • Dosaggi

    75 mg/kg, 150 mg/kg, 300 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31257072/

Sellecks GSK3368715 3HCl È stato citato da 5 Pubblicazioni

PRMT1 mediated methylation of cGAS suppresses anti-tumor immunity [ Nat Commun, 2023, 14(1):2806] PubMed: 37193698
FACS-based genome-wide CRISPR screens define key regulators of DNA damage signaling pathways [ Mol Cell, 2023, 83(15):2810-2828.e6] PubMed: 37541219
Epigenetic drug screening defines a PRMT5 inhibitor-sensitive pancreatic cancer subtype [ JCI Insight, 2022, 7(10)e151353] PubMed: 35439169
Modulation of IKs channel-PIP2 interaction by PRMT1 plays a critical role in the control of cardiac repolarization [ J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30775] PubMed: 35580065
Purification and Identification of Natural Inhibitors of Protein Arginine Methyltransferases from Plants [ Mol Cell Biol, 2022, e0052321] PubMed: 35311588

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