GSK2982772

N. catalogoS8484 Lotto:S848401

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Dati tecnici

Formula

C20H19N5O3
Peso molecolare 377.40 Numero CAS 1622848-92-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 75 mg/mL (198.72 mM)
Ethanol 30 mg/mL (79.49 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.750mg/ml (9.94mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.625mg/ml (1.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione GSK2982772 è un inibitore di receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase (RIPK1) competitivo dell'ATP con un valore di IC50 di 16 nM. Possiede una squisita specificità chinasica e un'eccellente attività nel bloccare molte risposte cellulari dipendenti dal TNF.
Target
human RIP1
(Cell-free assay)
16 nM
In vitro

Questo composto ha un'eccellente attività sia nei sistemi cellulari RIP1, prevenendo la morte cellulare necrotica indotta da TNF, sia in un saggio di espianto di colite ulcerosa che blocca il rilascio spontaneo di citochine.
In vivo

GSK2982772 mostra una potenza RIP1 FP approssimativamente equivalente contro RIP1 umano e di scimmia, ma è significativamente meno potente contro RIP1 non primati. Questo composto mostra una buona frazione libera nel sangue in ratti (4,2%), cani (11%), scimmie cynomolgus (11%) e umani (7,4%). L'inibitore ha un buon profilo farmacocinetico sia nei ratti che nelle scimmie. Si distribuisce in una serie di tessuti tra cui il colon, il fegato, il rene e il cuore a concentrazioni paragonabili a quelle del sangue. Tuttavia, ha una bassa penetrazione cerebrale nel ratto (4%) nonostante possieda una buona permeabilità cellulare, il che è probabilmente dovuto all'estrusione attiva di questa sostanza chimica dal cervello tramite il trasportatore di efflusso di farmaci. Si prevede che questo composto abbia un'elevata biodisponibilità, una clearance da moderata a bassa con un volume moderato e un'emivita terminale dell'ordine di 12 ore.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    TNF/zVAD mouse model

  • Dosaggi

    3, 10, and 50 mg/kg

  • Somministrazione

    oral administration

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28151659/

Sellecks GSK2982772 È stato citato da 4 Pubblicazioni

Necrostatin-1 Prevents Ferroptosis in a RIPK1- and IDO-Independent Manner in Hepatocellular Carcinoma [ Antioxidants (Basel), 2021, 10(9)1347] PubMed: 34572979
Pleiotropic, non-cell death-associated effects of inhibitors of receptor-interacting protein kinase 1 in the heart [ Mol Cell Biochem, 2021, 10.1007/s11010-021-04136-y] PubMed: 33811579
Inflammatory signals induce MUC16 expression in ovarian cancer cells via NF-κB activation [ Exp Ther Med, 2021, 21(2):163] PubMed: 33456530
Targeted enhancement of the therapeutic window of L19-TNF by transient and selective inhibition of RIPK1-signaling cascade. [ Oncotarget, 2019, 10(62):6678-6690] PubMed: 31803362

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