In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
GSK269962A HCl è un inibitore selettivo di ROCK (Rho-associated protein kinase) con valori di IC50 di 1,6 e 4 nM per ROCK1 e ROCK2, rispettivamente.
Target
ROCK1 (Cell-free assay)
ROCK2 (Cell-free assay)
MSK1 (Cell-free assay)
RSK1 (Cell-free assay)
1.6 nM
4 nM
49 nM
132 nM
In vitro
GSK269962A ha completamente abolito la formazione di fibre di stress actiniche indotta dall'angiotensina II nei muscoli lisci umani. Tale effetto soppressivo sulla formazione di fibre actiniche è stato osservato a partire da circa 1 μM di GSK269962A. GSK269962A ha indotto vasodilatazione in aorte di ratto pre-costrette (bagni tissutali) con una IC50 di 35 nM. La vasodilatazione indotta da GSK269962A è reversibile. GSK269962A ha soppresso la trascrizione dell'mRNA di IL-6 e ha ridotto la produzione di proteine IL-6 e TNF-α indotta da LPS nei macrofagi.
In vivo
La somministrazione orale di GSK269962A ha prodotto una profonda riduzione dose-dipendente della pressione sanguigna sistemica nei ratti spontaneamente ipertesi. La riduzione della pressione sanguigna è stata acuta e sostanziale. L'effetto massimo sulla pressione sanguigna è stato osservato circa 2 ore dopo la somministrazione orale. La riduzione della pressione sanguigna è stata accompagnata da un aumento acuto e dose-dipendente della frequenza cardiaca, presumibilmente dovuto all'attivazione del meccanismo baroriflesso. L'inibizione di ROCK con l'uso di GSK 269962 alla dose di 10 mg/kg, a sua volta, ha innescato un aumento di VV (volume svuotato), PVR (residuo post-svuotamento), VT (soglia di volume), VE (efficienza di svuotamento), ICI (intervallo di intercontrazione), BC (compliance vescicale) e VTNVC (soglia di volume per elicitare NVC). L'inibizione della via ROCK attraverso GSK 269962 non sembrava avere alcun effetto su HR (frequenza cardiaca), SBP (pressione sanguigna sistolica), MBP (pressione sanguigna sistolica) o DBP (pressione sanguigna diastolica). NVC:nonvoiding contractions.
Human primary smooth muscle cells were serum-starved(cells were grown on coverslips, and at approximately 50% confluence, they were serum-starved overnight) and stimulated with AngII (100 nM) for 2 h. ROCK inhibitors (3 μM for SB-772077-B or GSK269962A) were added 30 min before AngII stimulation, and cells were fixed and stained with rhodamine phalloidin. Confocal images of actin stain were obtained.
B. anthracis Lethal Toxin but not Edema Toxin, Increases Pulmonary Artery Pressure and Permeability in Isolated Perfused Rat Lungs
[Cui X Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2019, 10.1152/ajpheart.00685.2018]
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