GSK2578215A

N. catalogoS7664 Lotto:S766401

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Dati tecnici

Formula

C₂₄H₁₈FN₃O₂

Peso molecolare

399.42

Numero CAS

1285515-21-0

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

79 mg/mL (197.78 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.250mg/ml (3.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.250mg/ml (3.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

GSK2578215A è un potente e selettivo inibitore della chinasi LRRK2 con IC50 pari a 8,9 nM e 10,9 nM rispettivamente per LRRK2 (G2019S) e LRRK2 (WT).

Target

LRRK2 (G2019S)	LRRK2 (WT)
8.9 nM	10.9 nM

In vitro

GSK2578215A induce un'inibizione dose-dipendente della fosforilazione di Ser910 e Ser935 sia nel LRRK2 wild-type che nel LRRK2[G2019S] trasfettato stabilmente nelle cellule HEK293, e induce una defosforilazione dose-dipendente simile di Ser910 e Ser935 del LRRK2 endogeno nelle cellule Swiss 3T3 di topo. Nelle cellule SH-SY5Y, questo composto compromette il flusso autofagico alterando la fusione autofagoma-lisosoma e induce la mitofagia attraverso l'induzione della fissione mitocondriale mediata da Drp-1 e la segnalazione ROS derivata dai mitocondri.

In vivo

In vivo, GSK2578215A (100 mg/kg i.p.) inibisce la fosforilazione di Ser910 e Ser935 nella milza e nei reni dei topi, ma non nel cervello.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22863203/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25118928/

Sellecks GSK2578215A È stato citato da 1 Pubblicazione

LRRK2 promotes the activation of NLRC4 inflammasome during Salmonella Typhimurium infection. [ J Exp Med, 2017, 214(10):3051-3066]	PubMed: 28821568

LRRK2 promotes the activation of NLRC4 inflammasome during Salmonella Typhimurium infection. [ J Exp Med, 2017, 214(10):3051-3066]

PubMed: 28821568

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