4-Methylpyridine (riscaldato con bagno dacqua a 50 ºC)
11 mg/mL
(21.21 mM)
DMSO
Insoluble
Water
Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Clear solution
30%propylene glycol
5%Tween80
65%D5W
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
30.000mg/ml
(57.85mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
GSK256066 è un inibitore selettivo della PDE4B (affinità uguale per le isoforme A-D) con una IC50 di 3,2 pM, una selettività >380.000 volte superiore rispetto a PDE1/2/3/5/6 e una selettività >2500 volte superiore contro PDE4B rispetto a PDE7. Fase 2.
Target
PDE4B
3.2 pM
In vitro
GSK256066 è un inibitore a legame lento e stretto di PDE4B con una IC50 apparente di 3,2 pM. Questo composto è un inibitore estremamente potente della produzione di TNFα stimolata da LPS nelle PBMC con un pIC50 di 11,0 e un IC50 di 10 pM e nelle colture di sangue intero umano con un pIC50 di 9,90 e un IC50 di 126 pM. È altamente selettivo per PDE4 (>3,8 × 105 volte rispetto a PDE1, PDE2, PDE3, PDE5 e PDE6 e >2,5 × 103 volte contro PDE7). Questa sostanza chimica inibisce le isoforme A-D di PDE4 con uguale affinità.
In vivo
GSK256066 inibisce la neutrofilia polmonare indotta da LPS con una ED50 di 1,1 μg/kg, raggiungendo l'inibizione massima del 72% a 30 μg/kg quando somministrato in sospensione acquosa. Questo composto inibisce la neutrofilia polmonare indotta da LPS con una ED50 di 2,9 μg/kg, raggiungendo l'inibizione massima del 62% quando somministrato nella formulazione in polvere secca. Mostra una clearance plasmatica moderata di 39 ml/min/kg, un volume di distribuzione moderato di 0,8 L/kg e un'emivita relativamente breve di 1,1 ore nel ratto CD maschio. Questa sostanza chimica mantiene un'alta concentrazione polmonare di 2,6 μg/g dopo somministrazione intra-tracheale come sospensione acquosa a una dose di 30 μg/kg nei ratti. Viene somministrato (10 μg/kg) per via intratracheale in diversi momenti (2, 6, 12, 18, 24 e 36 ore) prima della somministrazione di LPS, inibendo la neutrofilia polmonare indotta da LPS in modelli di infiammazione polmonare acuta indotti da lipopolisaccaride (LPS) nel ratto. Questo composto (0,3–100 μg/kg) inibisce gli aumenti indotti da LPS nell'ossido nitrico esalato con una ED50 di 35 μg/kg nel ratto. Viene somministrato (10 μg/kg) mezz'ora prima della somministrazione di OVA nel ratto, inibendo l'eosinofilia polmonare indotta da OVA con una ED50 di 0,4 μg/kg. Questa sostanza chimica somministrata per via intratracheale come polvere secca miscelata con lattosio di grado respiratorio a dosi da 3 a 100 μg/kg 2 ore prima della sfida con LPS inalato nei furetti, inibisce la neutrofilia polmonare indotta da LPS con una ED50 di 18 μg/kg senza indurre episodi emetici.
Detrimental Effects of an Inhaled Phosphodiesterase-4 Inhibitor on Lung Inflammation in Ventilated Preterm Lambs Exposed to Chorioamnionitis Are Dose Dependent.
[ J Aerosol Med Pulm Drug Deliv, 2019, 32(6):396-404]
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