Dati tecnici
| Formula | C21H25N3O2 | |||
| Peso molecolare | 351.44 | Numero CAS | 720690-73-3 | |
| Solubilità (25°C)* | In vitro | |||
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | GSK189254A (GSK189254 base libera) è un antagonista del Histamine H3 receptor con valori di pKi di 9,59-9,90 per H3 umano e 8,51-9,17 per H3 di ratto. |
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| In vivo | GSK189254 (0,3-3 mg/kg p.o.) aumenta il rilascio di acetilcolina, noradrenalina e dopamina nella corteccia cingolata anteriore e di acetilcolina nell'ippocampo dorsale. GSK189254 migliora significativamente le prestazioni dei ratti in diversi paradigmi di cognizione, inclusi evitamento passivo, labirinto acquatico, riconoscimento di oggetti e spostamento di set attenzionale. Nei topi Ox+/+ e Ox / , la somministrazione acuta di GSK189254 aumenta W e diminuisce il sonno a onde lente e paradossale in misura simile al modafinil, mentre riduce gli episodi narcolettici nei topi Ox / . |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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