GSK180736A (GSK180736)

N. catalogoS8489 Lotto:S848901

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Dati tecnici

Formula

C19H16FN5O2
Peso molecolare 365.36 Numero CAS 817194-38-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (199.8 mM)
Ethanol 3 mg/mL (8.21 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4mg/ml (10.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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 1mg/ml (2.74mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione GSK180736A (GSK180736), sviluppato come inibitore della proteina chinasi contenente un dominio coiled-coil associato a Rho, si lega alla GRK2(G protein-coupled receptor kinase 2) con un logIC50 di -6,6 (logIC50 di -4,0 per GRK5 e >-3 per GRK1); selettivo ≥400 volte per GRK2 rispetto a GRK1 e GRK5.
Target
ROCK
(Cell-free assay)		 GRK2
(Cell-free assay)
100 nM 6.6(pIC50)
In vitro GSK180736A mostra un valore di IC50 di 770 nM contro GRK2 e una potenza 300 volte inferiore contro GRK5. È un debole inibitore di PKA con un IC50 di 30 μM, ma altamente potente contro ROCK1 (IC50 = 100 nM).

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25238254/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26032411/
  • http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.jmedchem.5b02000

Sellecks GSK180736A (GSK180736) È stato citato da 2 Pubblicazioni

Elevated FBXW10 drives hepatocellular carcinoma tumorigenesis via AR-VRK2 phosphorylation-dependent GAPDH ubiquitination in male transgenic mice [ Cell Rep, 2023, 42(7):112812] PubMed: 37450367
Decreased CXCR2 expression on circulating monocytes of colorectal cancer impairs recruitment and induces Re-education of tumor-associated macrophages [ Cancer Lett, 2022, 529:112-125] PubMed: 34999169

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