In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
GSK1016790A (GSK101) è un nuovo, potente attivatore di TRPV4 (transient receptor potential vanilloid 4) con una EC50 di 34 nM nelle cellule epiteliali del plesso coroideo.
Target
hTRPV4 (In HEK cells)
mTRPV4 (In HEK cells)
2.1 nM
18 nM
In vitro
GSK1016790A induce l'influsso di Ca2+ in cellule HEK di topo e umane che esprimono TRPV4 (valori di EC50 di 18 e 2,1 nM, rispettivamente) ed evoca un'attivazione dose-dipendente delle correnti TRPV4 a cellule intere a concentrazioni superiori a 1 nM. Stimola TRPV4 in molteplici tipi cellulari, incluse cellule endoteliali, cellule muscolari lisce urinarie, cellule uroteliali e cellule HEK-293 che sovraesprimono TRPV4. Questo composto attiva specificamente i canali TRPV4, portando a una rapida desensibilizzazione parziale e a una down-regulation dell'espressione del canale sulla membrana plasmatica.
In vivo
GSK1016790A può produrre marcate diminuzioni della resistenza vascolare sistemica e della resistenza vascolare polmonare in condizioni di elevato tono vascolare polmonare. L'attivazione di TRPV4 da parte di questo composto porta a vasodilatazione, perdita vascolare ed emorragia tissutale.
CPECs are treated for 20 minutes with vehicle(DMSO), 10 nM GSK1016790A, or 10 nM this compound following the pretreatment with 1 mM HC. Then the cells are fixed and stained with Coomassie Brilliant Blue.
Heat promotes melanogenesis by increasing the paracrine effects in keratinocytes via the TRPV3/Ca2+/Hh signaling pathway
[ iScience, 2023, 26(5):106749]
Calcium and TRPV4 promote metastasis by regulating cytoskeleton through the RhoA/ROCK1 pathway in endometrial cancer
[ Cell Death Dis, 2020, 11(11):1009]
Effect of cGMP-activated aquaporin 1 on TRPV4 in rats with allodynia induced by chronic compression of the dorsal root ganglion.
[ Neurosci Lett, 2019, 10.1016/j.neulet.2019.134630]
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