GSK J1

N. catalogoS7581 Lotto:S758105

Stampa

Dati tecnici

Formula

C22H23N5O2
Peso molecolare 389.45 Numero CAS 1373422-53-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (200.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione GSK-J1 è un inibitore altamente potente della H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) e UTX (KDM6A) con IC50 di 60 nM in saggi senza cellule per JMJD3 (KDM6B), rispettivamente, con una selettività >10 volte superiore rispetto ad altre demetilasi testate, con IC50 di 0,95 μM e 1,76 μM verso JARID1B/C.
Target
JMJD3
60 nM
In vitro

Nelle cellule HEK-293, GSK-J1 inibisce le attività di JMJD3 e UTX transitoriamente trasfettate. GSK-J1 inibisce anche la produzione di TNF-α da parte dei macrofagi primari umani aumentando i livelli nucleari totali di H3K27me3.

Nelle cellule MC3T3-E1, GSK-J1 sopprime le espressioni di Runx2 e Osterix e l'attività ALP, e aumenta i livelli globali di H3K27me3.

In vivo

GSK-J1, un inibitore a piccola molecola di JMJD3, ha interferito direttamente con la trascrizione dei geni correlati all'infiammazione mediante la modifica H3K27me3 dei loro promotori.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Analisi MALDI-TOF dell'attività di JmjD3 e UTX

    JmjD3 purificata (1 μM) e UTX (3 μM) vengono incubate con 10 μM di peptide [Biotin-KAPRKQLATKAARK(me3)SAPATGG] in 50 mM HEPES pH 7,5, 150 mM KCl, 50μM (NH4)2SO4·FeSO4·H2O, 1 mM 2-ossoglutarato e 2 mM ascorbato (JmjD3, 3 minuti a 25°C; UTX, 20 minuti a 25°C) con varie concentrazioni dell'inibitore (0, 0,005, 0,01, 0,02, 0,05, 0,1 μM). Viene aggiunto EDTA 10 mM per fermare la reazione. La reazione viene desalinizzata tramite zip tip e spottata su una piastra MALDI con matrice MALDI di acido α-ciano-4-idrossicinnamico. I campioni vengono analizzati su un sistema MALDI-TOF R.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22842901/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25920016/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35526564/

Sellecks GSK J1 È stato citato da 14 Pubblicazioni

Methylstat sensitizes ovarian cancer cells to PARP-inhibition by targeting the histone demethylases JMJD1B/C [ Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z] PubMed: 39915607
Regulation of chromatin modifications through coordination of nucleus size and epithelial cell morphology heterogeneity [ Commun Biol, 2025, 8(1):269] PubMed: 39979587
Inhibition of JMJD3 attenuates acute liver injury by suppressing inflammation and oxidative stress in LPS/D-Gal-induced mice [ Chem Biol Interact, 2025, 418:111576] PubMed: 40456372
Dysregulated Gln-Glu-α-ketoglutarate axis impairs maternal decidualization and increases the risk of recurrent spontaneous miscarriage [ Cell Rep Med, 2023, 4(5):101026] PubMed: 37137303
Systematic identification of biomarker-driven drug combinations to overcome resistance [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7] PubMed: 35332332
The JMJD3 histone demethylase inhibitor GSK-J1 ameliorates lipopolysaccharide-induced inflammation in a mastitis model [ J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00457-4] PubMed: 35526564
Asxl1 C-terminal mutation perturbs neutrophil differentiation in zebrafish [ Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8] PubMed: 33483612
Depletion of Demethylase KDM6 Enhances Early Neuroectoderm Commitment of Human PSCs [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:702462] PubMed: 34568320
Therapeutic effect of a histone demethylase inhibitor in Parkinson's disease [ Cell Death Dis, 2020, 11(10):927] PubMed: 33116116
Early secreted antigenic target of 6-kDa of Mycobacterium tuberculosis induces transition of macrophages into epithelioid macrophages by downregulating iNOS / NO-mediated H3K27 trimethylation in macrophages. [ Mol Immunol, 2020, 117:189-200] PubMed: 31816492

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.