GSK J1

N. catalogoS7581 Lotto:S758104

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Dati tecnici

Formula

C22H23N5O2
Peso molecolare 389.45 Numero CAS 1373422-53-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (200.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione GSK-J1 è un inibitore altamente potente della H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) e UTX (KDM6A) con IC50 di 60 nM in saggi senza cellule per JMJD3 (KDM6B), rispettivamente, con una selettività >10 volte superiore rispetto ad altre demetilasi testate, con IC50 di 0,95 μM e 1,76 μM verso JARID1B/C.
Target
JMJD3
60 nM
In vitro

Nelle cellule HEK-293, GSK-J1 inibisce le attività di JMJD3 e UTX transitoriamente trasfettate. GSK-J1 inibisce anche la produzione di TNF-α da parte dei macrofagi primari umani aumentando i livelli nucleari totali di H3K27me3.

Nelle cellule MC3T3-E1, GSK-J1 sopprime le espressioni di Runx2 e Osterix e l'attività ALP, e aumenta i livelli globali di H3K27me3.

In vivo

GSK-J1, un inibitore a piccola molecola di JMJD3, ha interferito direttamente con la trascrizione dei geni correlati all'infiammazione mediante la modifica H3K27me3 dei loro promotori.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Analisi MALDI-TOF dell'attività di JmjD3 e UTX

    JmjD3 purificata (1 μM) e UTX (3 μM) vengono incubate con 10 μM di peptide [Biotin-KAPRKQLATKAARK(me3)SAPATGG] in 50 mM HEPES pH 7,5, 150 mM KCl, 50μM (NH4)2SO4·FeSO4·H2O, 1 mM 2-ossoglutarato e 2 mM ascorbato (JmjD3, 3 minuti a 25°C; UTX, 20 minuti a 25°C) con varie concentrazioni dell'inibitore (0, 0,005, 0,01, 0,02, 0,05, 0,1 μM). Viene aggiunto EDTA 10 mM per fermare la reazione. La reazione viene desalinizzata tramite zip tip e spottata su una piastra MALDI con matrice MALDI di acido α-ciano-4-idrossicinnamico. I campioni vengono analizzati su un sistema MALDI-TOF R.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22842901/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25920016/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35526564/

Sellecks GSK J1 È stato citato da 14 Pubblicazioni

Methylstat sensitizes ovarian cancer cells to PARP-inhibition by targeting the histone demethylases JMJD1B/C [ Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z] PubMed: 39915607
Regulation of chromatin modifications through coordination of nucleus size and epithelial cell morphology heterogeneity [ Commun Biol, 2025, 8(1):269] PubMed: 39979587
Inhibition of JMJD3 attenuates acute liver injury by suppressing inflammation and oxidative stress in LPS/D-Gal-induced mice [ Chem Biol Interact, 2025, 418:111576] PubMed: 40456372
Dysregulated Gln-Glu-α-ketoglutarate axis impairs maternal decidualization and increases the risk of recurrent spontaneous miscarriage [ Cell Rep Med, 2023, 4(5):101026] PubMed: 37137303
Systematic identification of biomarker-driven drug combinations to overcome resistance [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7] PubMed: 35332332
The JMJD3 histone demethylase inhibitor GSK-J1 ameliorates lipopolysaccharide-induced inflammation in a mastitis model [ J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00457-4] PubMed: 35526564
Asxl1 C-terminal mutation perturbs neutrophil differentiation in zebrafish [ Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8] PubMed: 33483612
Depletion of Demethylase KDM6 Enhances Early Neuroectoderm Commitment of Human PSCs [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:702462] PubMed: 34568320
Therapeutic effect of a histone demethylase inhibitor in Parkinson's disease [ Cell Death Dis, 2020, 11(10):927] PubMed: 33116116
Early secreted antigenic target of 6-kDa of Mycobacterium tuberculosis induces transition of macrophages into epithelioid macrophages by downregulating iNOS / NO-mediated H3K27 trimethylation in macrophages. [ Mol Immunol, 2020, 117:189-200] PubMed: 31816492

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