GRL0617

N. catalogoS6845 Lotto:S684501

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Dati tecnici

Formula

C₂₀H₂₀N₂O

Peso molecolare

304.39

Numero CAS

1093070-16-6

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

65 mg/mL (213.54 mM)

Ethanol

22 mg/mL (72.27 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.250mg/ml (10.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.405mg/ml (1.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.1 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

GRL0617 è un inibitore non covalente potente, selettivo e competitivo della proteasi papaina-simile (PLPro)/deubiquitinasi della sindrome respiratoria acuta grave (SARS-CoV) con IC50 di 0,6 μM e Ki di 0,49 μM. Questo composto inibisce la replicazione virale del SARS-CoV nelle cellule Vero E6 con EC50 di 15 μM e non ha citotossicità associata.

Target

PLPro/deubiquitinase (Cell-free assay)	PLPro/deubiquitinase (Cell-free assay)
0.49 μM(Ki)	0.6 μM

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18852458/

Sellecks GRL0617 È stato citato da 1 Pubblicazione

SARS-CoV-2 papain-like protease inhibits ISGylation of the viral nucleocapsid protein to evade host anti-viral immunity [ J Virol, 2024, e0085524.]	PubMed: 39120134

SARS-CoV-2 papain-like protease inhibits ISGylation of the viral nucleocapsid protein to evade host anti-viral immunity [ J Virol, 2024, e0085524.]

PubMed: 39120134

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