Grapiprant (CJ-023,423)

N. catalogoS6694 Lotto:S669401

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Dati tecnici

Formula

C26H29N5O3S
Peso molecolare 491.61 Numero CAS 415903-37-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 98 mg/mL (199.34 mM)
Ethanol 24 mg/mL (48.81 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4.9mg/ml (9.97mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 98 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.7mg/ml (1.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Grapiprant (CJ-023,423, AT-001, AAT-007, RQ-00000007, CJ-23423) è un nuovo inibitore selettivo del EP4 Prostaglandin Receptor con Ki di 20 nM e 13 nM rispettivamente per il recettore EP4 di ratto e il recettore EP4 umano.
Target
human EP4 receptor rat EP4 receptor EP4
(Cell-free assay)		 EP4
(Cell-free assay)
13 nM(Ki) 20 nM(Ki) 24 nM(Ki) 35 nM

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27597397/

Sellecks Grapiprant (CJ-023,423) È stato citato da 1 Pubblicazione

PGE2 activates EP4 in subchondral bone osteoclasts to regulate osteoarthritis [ Bone Res, 2022, 10(1):27] PubMed: 35260562

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