GNF4877

N. catalogoE7732 Lotto:E773201

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Dati tecnici

Formula

C₂₅H₂₇FN₆O₄

Peso molecolare

494.52

Numero CAS

2041073-22-5

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

8 mg/mL (16.17 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.200mg/ml (0.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.200mg/ml (0.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

GNF4877 è un'aminopirazina e un potente inibitore di GSK3β e DYRK1A con un IC50 di 16 nM e 6 nM, rispettivamente. Blocca l'esportazione nucleare del fattore nucleare delle cellule T attivate (NFATc), promuove la proliferazione delle cellule β ed è utile per la ricerca sullo sviluppo di farmaci per il diabete.

Target

DYRK1A	GSK-3β
6 nM	16 nM

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26496802/

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