GNF-6231

N. catalogoS8644 Lotto:S864402

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Dati tecnici

Formula

C24H25FN6O2
Peso molecolare 448.49 Numero CAS 1243245-18-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 89 mg/mL (198.44 mM)
Ethanol 5 mg/mL (11.14 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione GNF-6231 è un potente inibitore di Porcupine, attivo per via orale e selettivo, con una IC50 di 0,8 nM.
Target
Porcupine
(Cell-free)
0.8 nM
In vitro GNF-6231 mostra una buona solubilità. Non ha attività apprezzabili, almeno fino a concentrazioni di test di 10 μM, per oltre 200 bersagli non specifici, che includono GPCR, chinasi, proteasi, trasportatori, canali ionici e recettori nucleari. Questo composto mostra IC50 maggiori di 10 μM su tutte le isoforme di CYP testate (2C9, 2D6, 3A4). Mostra un'elevata permeabilità in un saggio di permeabilità su cellule umane Caco-2 con un possibile efflusso.
In vivo GNF-6231 dimostra un'eccellente inibizione del pathway e induce una robusta efficacia antitumorale in un modello di tumore xenograft MMTV-WNT1 di topo. Questo composto si lega moderatamente alle proteine plasmatiche di topo, ratto, cane, scimmia e umane (rispettivamente 88,0, 83,1, 90,9, 71,2 e 95%). Mostra una buona biodisponibilità orale, che varia dal 72 al 96% in specie precliniche (topo, ratto e cane) quando somministrato in formulazioni in soluzione. Ci si aspetta che questa sostanza chimica abbia una distribuzione da minima a marginale ai tessuti rispetto all'acqua corporea totale dopo somministrazione endovenosa a topo (Vss 0,57 L/kg), ratto (Vss 0,70 L/kg) e cane (Vss 0,25 L/kg).

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    TM3 Wnt-Luc cells and L-cell Wnt3A cells

  • Concentrazioni

    --

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    The TM3 Wnt-Luc cells and L-cell Wnt3A cells are cocultured in a 384-well plate with DMEM supplemented with 2% (vol/vol) FBS and treated with different concentrations of compounds. After 24 h, the firefly luciferase activities are assayed with the Bright-Glo Luciferase Assay System. The IC50 is measured when the effect of this compound reduces the luminescence signal by 50%. All compounds are tested in triplicates.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Nude mice

  • Dosaggi

    3 mg/kg

  • Somministrazione

    by oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27437076/

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