GNE-7883

N. catalogoE1563 Lotto:E156302

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Dati tecnici

Formula

C28H29FN6O2
Peso molecolare 500.57 Numero CAS 2648450-42-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL (99.88 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione GNE-7883 è un potente inibitore a piccola molecola e allosterico di pan-TEAD, che blocca allostericamente le interazioni tra YAP/TAZ e tutti i paraloghi di TEAD umani legandosi alla tasca lipidica di TEAD. Riduce efficacemente l'accessibilità della cromatina ai motivi TEAD, sopprime la proliferazione cellulare in una varietà di modelli di linee cellulari e raggiunge una forte efficacia antitumorale in vivo. Inoltre, supera efficacemente la resistenza agli inibitori di KRAS G12C.
Target
YAP/TEAD interaction

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/37277530/

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