GMB-475

N. catalogoS8888 Lotto:S888801

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Dati tecnici

Formula

C43H46F3N7O7S
Peso molecolare 861.93 Numero CAS 2490599-18-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (116.01 mM)
Ethanol 50 mg/mL (58.0 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione GMB-475 è una chimera che mira alla proteolisi (PROTAC) che bersaglia allostericamente la proteina BCR-ABL1 e recluta la E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL), con conseguente ubiquitinazione e successiva degradazione della proteina di fusione oncogenica.
Target
BCR-ABL1 E3 ligase
In vitro

GMB-475 induce una rapida degradazione proteasomica e l'inibizione dei biomarcatori a valle, come STAT5, sia nelle cellule CML K562 umane che nelle cellule murine Ba/F3 che esprimono BCR-ABL1. Questo composto inibisce la proliferazione di alcuni mutanti puntiformi clinicamente rilevanti del dominio chinasi di BCR-ABL1 e sensibilizza ulteriormente le cellule Ba/F3 BCR-ABL1 all'inibizione, pur non mostrando tossicità verso le cellule parentali Ba/F3.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    K562 cell line, Ba/F3 murine cell lines (Ba/F3 BCR-ABL1 cells, Ba/F3 parental cells)

  • Concentrazioni

    0.001-0.300 μM, 5 μM

  • Tempo di incubazione

    3 days, 8 h

  • Metodo

    Cell viability assay: Cell lines and patient samples are exposed to dose ranges of GMB-475 (0.001-0.300 μM) and incubated for 3 days at 37°C, 5% CO2 and subjected to a CellTiter 96 AQueous One solution cell proliferation assay. Reverse phase protein arrays (RPPA): K562 cells are treated with DMSO, this compound (5 μM) for 8 h in duplicate, washed twice with PBS and lysed in RPPA lysis buffer.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31311809/

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