Glumetinib

N. catalogoS8676 Lotto:S867602

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Dati tecnici

Formula

C21H17N9O2S
Peso molecolare 459.48 Numero CAS 1642581-63-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 7 mg/mL (15.23 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.350mg/ml (0.76mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.350mg/ml (0.76mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Glumetinib è un inibitore di c-Met potente e altamente selettivo con una IC50 di 0,42 ± 0,02 nmol/L. Questo composto ha una selettività maggiore di 2.400 volte per c-Met rispetto alle 312 chinasi valutate, incluso il membro della famiglia c-Met RON e le chinasi altamente omologhe Axl, Mer e TyrO3.
Target
c-Met
(Cell-free assay)
0.42 nM
In vitro

SCC244 (Glumetinib) inibisce fortemente la fosforilazione di c-Met così come la fosforilazione di AKT ed ERK nelle cellule EBC-1, MKN-45 che ospitano un gene MET amplificato e nelle cellule U87MG sensibili alla stimolazione da HGF. Questo composto esercita effetti selettivi e profondi contro la proliferazione delle cellule tumorali guidata da c-Met. Inibisce i fenotipi neoplastici c-Met-dipendenti di metastasi e angiogenesi.
In vivo

In xenotrapianti di linee cellulari tumorali umane o di tessuto tumorale derivato da pazienti con carcinoma polmonare non a piccole cellule e carcinoma epatocellulare guidato da aberrazione MET, la somministrazione di Glumetinib mostra una robusta attività antitumorale a dosi ben tollerate. Inoltre, l'attività antitumorale in vivo di questo composto comporta l'inibizione della segnalazione a valle di c-Met tramite un meccanismo di effetti antiproliferativi e antiangiogenici combinati.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    U87MG cells

  • Concentrazioni

    5, 10, 20 nM

  • Tempo di incubazione

    2 h

  • Metodo

    U87MG cells are serum-deprived for 24 hours prior to 2-hour treatment with this compound and then stimulated with HGF for 15 minutes. Next, the cells are lysed and subjected to Western blot analysis.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Female nude mice with xenograft tumors

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    oral

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29237805/

Sellecks Glumetinib È stato citato da 1 Pubblicazione

The involvement of the Stat1/Nrf2 pathway in exacerbating Crizotinib-induced liver injury: implications for ferroptosis [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):600] PubMed: 39160159

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